[發明專利]作為MGLUR2拮抗劑的吡唑并－嘧啶衍生物

無效

• 申請號: 200680004657.9
• 申請日: 2006-02-03
• 公開（公告）號: CN101115755A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發明（設計）人: S·加蒂麥克阿瑟;E·格斯啻;J·威徹曼;T·J·沃爾特林
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1.式(I)化合物及其可藥用鹽

其中

A選自：

R^a是H、鹵素或C_1-6-烷基；

R¹是H、鹵素、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷基、C_1-6-鹵代烷基、C_1-6-鹵代烷氧基；

R²是鹵素、C_1-6-鹵代烷基；

R³是任選地被羥基取代的C_1-6-烷基；

或者是NR^bR^c，其中R^b和R^c獨立地選自：

H、C_3-8-環烷基、芳基、具有5至12個環原子的雜芳基和任選地被一個或多個選自下列的取代基所取代的C_1-6-烷基：鹵素、羥基、C_3-8-環烷基、芳基、具有5至12個環原子的雜芳基和-NR^b’R^c’，其中R^b’和R^c’獨立地選自H和C_1-6-烷基；

或者R^b和R^c可與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的含有5至12個環原子的雜環基團，其中取代基選自鹵素、羥基、C_1-6-烷基和C_1-6-鹵代烷基；

R⁴是H、直鏈C_1-6-烷基、C_1-6-鹵代烷基或C_3-4-環烷基。

2.權利要求1所述的式(I)化合物及其可藥用鹽，其中：

A選自：

其中

R^a是H、鹵素或C_1-6-烷基；

R¹是H、鹵素、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷基、C_1-6-鹵代烷基、C_1-6-鹵代烷氧基；

R²是鹵素、C_1-6-鹵代烷基；

R³是NR^bR^c，其中R^b和R^c獨立地選自：

H；任選地被一個或多個選自羥基和-NR^b’R^c’的取代基所取代的C_1-6-烷基，其中R^b’和R^c’獨立地選自H和C_1-6-烷基；

R⁴是C_1-6-鹵代烷基或C_3-4-環烷基。

3.權利要求1或2中的任何一項所述的式(Ia)化合物及其可藥用鹽：

其中

R^a、R¹、R²、R³和R⁴如權利要求1或2中的任何一項所定義。