[發(fā)明專利]N－[(4,5－二苯基－2－噻吩基)甲基]胺衍生物、它們的制備與治療用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680004418.3
• 申請(qǐng)日: 2006-02-01
• 公開（公告）號(hào): CN101128451A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: F·巴思;C·康吉;J·杜考克斯;M·里納爾迪－卡莫納
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 賽諾菲-安萬特
• 主分類號(hào): C07D333/20
• 分類號(hào): C07D333/20;A61P25/30;A61K31/381;A61P25/18;A61P37/00;A61P3/04;A61P29/00;A61P1/00;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 段家榮;林森

本發(fā)明的目的是取代的N-[(4，5-二苯基-2-噻吩基)甲基]胺衍生物，它們的制備與治療用途。

專利US?5624941、EP?0576357、EP?0656354、EP?1150961和WO?2005/073197具體地描述了對(duì)大麻化學(xué)成分的CB₁受體具有親和力的二苯基吡唑衍生物。

國際申請(qǐng)WO?91/19708和專利申請(qǐng)EP0024042、EP?0055470、EP0055471和US?4432974描述了具有消炎和鎮(zhèn)痛性能的4，5-二芳基噻吩衍生物。

國際申請(qǐng)WO?2005/035488描述了噻吩-2-甲酰胺衍生物。

現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)取代的N-[(4，5-二苯基-2-噻吩基)甲基]胺新衍生物，它們對(duì)大麻化學(xué)成分()的CB₁受體具有拮抗性質(zhì)。

本發(fā)明的目的是符合下式的化合物：

式中：

-X代表基團(tuán)；

-R₁代表：

·(C₆-C₁₂)烷基；

·(C₃-C₁₂)非芳族碳環(huán)基(radical?carbocyclique)，它未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；

·被C₃-C₁₂非芳族碳環(huán)基取代的甲基，它未被取代或該碳環(huán)被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；

·被獨(dú)自選自如下取代基單-、二-或三取代的苯基：鹵素原子、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷基氨基、二-(C₁-C₄)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)_nAlk基團(tuán)、(C₁-C₄)烷基羰基基團(tuán)、亞甲二氧基(méthylènedioxy)；或選自苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述的基團(tuán)未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；

·其苯基被獨(dú)自選自如下取代基單-或二取代的芐基：鹵素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、(三氟甲基)硫代基，或在α位被一個(gè)或兩個(gè)選自如下相同或不同基團(tuán)取代的芐基：(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₇)環(huán)烷基或吡咯基；

·苯乙基，它未被取代或其苯基被獨(dú)自選自如下取代基單-或二取代：鹵素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；

·1、2、3、4-四氫萘基或5、6、7、8-四氫萘基，它未被取代或被獨(dú)自選自如下取代基單-或二取代：(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；

·二苯甲基(benzhydryle)、二苯甲基甲基；

-R₂代表氫原子或(C₁-C₃)烷基；

-R₃代表苯基，它未被取代或被獨(dú)自選自如下取代基單-、二-或三取代：鹵素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk基團(tuán)；

-R₄代表苯基，它未被取代或被獨(dú)自選自如下取代基單-、二-或三取代：鹵素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk基團(tuán)；

-R₅代表氫原子或(C₁-C₃)烷基；

-n代表0、1或2；

-Alk代表(C₁-C₄)烷基。