[發(fā)明專利]丙型肝炎病毒抑制劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680004374.4 | 申請日: | 2006-02-07 |
| 公開(公告)號: | CN101189223A | 公開(公告)日: | 2008-05-28 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | N·辛;A·古德;B·韋納布爾斯;P·斯科拉;N·米恩威爾 | 申請(專利權(quán))人: | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/4025;A61P31/14 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段曉玲;李連濤 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 肝炎 病毒 抑制劑 | ||
1.通式(I)的化合物或者其藥學(xué)可接受的鹽,
其中
L不存在或者是-C(O)-;
R1是雜芳基或雜環(huán)基,其中所述雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個、兩個、三個、四個、五個或六個獨(dú)立地選自以下的取代基取代:烷氧基、烷氧羰基、烷氧基羰氧基、烷基、烷基硫烷基、芳基、芳基烷氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、鹵素、鹵烷氧基、鹵代烷基,雜芳氧基、雜芳基、雜芳基羰基、雜環(huán)基、羥基、巰基、-NRaRb、(NRaRb)烷基和(NRcRd)羰基;
R2選自氫、鏈烯基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基氨基烷基、氨基烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、二烷基氨基烷基、鹵代烷氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基;
R3選自氫和R5-NH-C(O)-;
R4選自氫、鏈烯基、烷基、環(huán)烷基、鹵代鏈烯基和鹵代烷基;
R5選自烷基、芳基、芳基烷基、羧烷基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、鹵代烷氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基烷基;
Ra和Rb之一選自氫、烷氧羰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、芳基烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、環(huán)烷基、甲酰基和(NRaRd)羰基,而另一個選自氫、烷基和環(huán)烷基;
Rc和Rd各自獨(dú)立地選自氫和烷基;
和
W選自羥基和-NH-SOn-R6,其中n是1或2并且R6選自烷基、芳基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、雜芳基、雜環(huán)基和-NRaRb。
2.權(quán)利要求1的化合物,其中R3是氫。
3.權(quán)利要求1的化合物,其中R3是R5-NH-C(O)-。
4.權(quán)利要求3的化合物,其中W是-NH-SOn-R6。
5.權(quán)利要求4的化合物,其中L是-C(O)-。
6.權(quán)利要求5的化合物,其中R1是
其中
R7、R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立地選自氫、烷氧基、烷氧羰基、烷氧基羰氧基、烷基、烷基硫烷基、芳基、芳基烷氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、鹵素、鹵烷氧基、鹵代烷基、雜芳氧基、雜芳基、雜芳基羰基、雜環(huán)基、羥基、巰基、-NRaRb、(NRaRb)烷基和(NRcRd)羰基。
7.權(quán)利要求6的化合物,其中R7、R8、R9、R10、R11和R12中的一個是鹵素,而其余的是氫。
8.權(quán)利要求4的化合物,其中L是不存在的。
9.權(quán)利要求8的化合物,其中R1是
其中R7、R8、R9和R10獨(dú)立地選自氫、烷氧基、烷氧羰基、烷氧基羰氧基、烷基、烷基硫烷基、芳基、芳基烷氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、鹵素、鹵烷氧基、鹵代烷基、雜芳氧基、雜芳基、雜芳基羰基、雜環(huán)基、羥基、巰基、-NRaRb、(NRaRb)烷基和(NRcRd)羰基。
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