[發明專利]用作MGLUR5拮抗劑的吡咯烷和哌啶乙炔衍生物

無效

• 申請號: 200680004321.2
• 申請日: 2006-02-20
• 公開（公告）號: CN101287726A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: R·格拉瑟爾;T·J·特洛克斯勒;T·佐勒;J·諾祖拉克
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D405/06
• 分類號: C07D405/06;C07D211/48;C07D413/06;C07D401/06;C07D471/04;C07D405/14;C07D403/06;A61K31/445;A61K31/40;A61P25/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.游離堿或酸加成鹽形式的式(I)化合物：

其中，

m代表0且n代表1，或者

m代表0且n代表2，或者

m代表1且n代表1；

p代表0、1、2、3、4或5；

X代表CH或N；

X²代表單鍵或烷二基，其任選被一個或一個以上氧原子或羰基或羰基氧基中斷；

Y¹代表OH且Y²代表H，或者

Y¹和Y²成鍵；

R¹代表鹵素、氰基、硝基、-CHO、烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(O)R⁴、-COOR⁴，其中R⁴為烷基或者兩個R¹取代基一起形成烷二基或者烯二基，

R²代表取代或未取代的雜環，或者

R²代表苯基或取代的苯基，或者

R²代表C(O)R³，其中R³代表烷基、烷氧基或取代的烷氧基、苯基或取代的苯基、未取代的或取代的脂肪族雜環、含有少于12個環原子的未取代或取代的部分飽和雜環、含有少于12個環原子的未取代或取代的芳香族雜環，或者

R²代表C(O)R³，其中R³代表未取代或取代的環烷基，

R²代表CH₂R⁶、SR⁶、S(O)R⁶、S(O)R⁶，其中R⁶代表未取代或取代的雜環。

2.根據權利要求1的游離堿或酸加成鹽形式的式(I)化合物，

其中，

m代表0且n代表1，或者

m代表0且n代表2，或者

m代表1且n代表1；

p代表0、1、2、3、4或5；

X代表CH或N；

X²代表單鍵；

Y¹代表OH且Y²代表H，或者

Y¹和Y²成鍵；

R¹代表鹵素、氰基、硝基、-CHO、烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、-C(O)R⁴、-COOR⁴，其中R⁴為烷基或者兩個R¹取代基一起形成烷二基或者烯二基，

R²代表取代或未取代的雜環，或者

R²代表苯基或取代的苯基，或者

R²代表C(O)R³，其中R³代表烷基、烷氧基或取代的烷氧基、苯基或取代的苯基、未取代的或取代的脂肪族雜環、含有少于12個環原子的未取代或取代的部分飽和雜環、含有少于12個環原子的未取代或取代的芳香族雜環，或者

R²代表CH₂R⁶、SR⁶、S(O)R⁶、S(O)R⁶，其中R⁶代表未取代或取代的雜環。

3.根據權利要求2的游離堿或酸加成鹽形式的式(I-I)化合物：

其中m、n、p、R¹和R²同權利要求2中所定義。

4.根據權利要求1、2或3的式(I)化合物，其中R¹代表氯且p代表1。

5.根據前述權利要求任何一項的式(I)化合物的反式異構體。