[發明專利]含硫的酯肽類化合物在確定ADAMTS蛋白水解酶活性中的用途

無效

• 申請號: 200680004289.8
• 申請日: 2006-02-10
• 公開（公告）號: CN101115993A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發明（設計）人: K－U·魏特曼;V·耶斯克
• 申請（專利權）人: 塞諾菲－安萬特股份有限公司
• 主分類號: G01N33/50
• 分類號: G01N33/50
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隗永良

1.通式為R-(Xaa)_n-Pro-X-Gly-S-Y-Z-Gly-(Xaa)_m-R1(I)的含硫的酯肽 類化合物或其鹽作為ADAM-TS蛋白水解酶底物的用途， 其中R是H或N-保護基團，優選羧基基團，特別是C₁-C₅-烷基的羧基基 團，尤其是C₁-C₃-烷基的羧基基團，特別優選乙酰基， Xaa是任何氨基酸，

n、m是相同或不同的從0-2415的整數，優選從0-35，特別是從0-14， 尤其是從0-11，且最特別優選等于0，

X是亮氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸、纈氨酸、谷氨酰胺、丙氨酸，

Z是亮氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸、纈氨酸、谷氨酰胺、丙氨酸，

R₁是末端酰胺、羧基或酯基團，優選C₁-C₅-烷基的上述基團，尤其是 C₁-C₃-烷基的上述基團，特別是乙基酯，

其中R₂是天然存在的氨基酸的側鏈，特別是

-CH₂CH(CH₃)₂，

-CH(CH₃)C₂H₅，

-CH₂C₆H₅，

-CH(CH₃)₂，或

-CH₃。

2.權利要求1的用途，其特征在于

X＝亮氨酸或丙氨酸，

Z＝亮氨酸、丙氨酸或苯丙氨酸，且

R₂＝-CH₂CH(CH₃)₂。

3.權利要求1或2的用途，其特征在于(Xaa)_n和/或(Xaa)_m是SEQ?ID NO：2中所示的氨基酸序列。

4.權利要求1的用途，其特征在于含硫的酯肽類化合物有如下結構：

Ac-Pro-Leu-Gly-S-Y-Leu-Gly-OC₂H₅，

其中R₂＝CH₂CH(CH₃)₂且Ac是乙酰基。

5.權利要求1的用途，其特征在于含硫的酯肽類化合物有如下結構：

Ac-Pro-Leu-Gly-S-Y-Phe-Gly-OC₂H₅，

其中R₂＝CH₂CH(CH₃)₂且Ac是乙酰基。

6.權利要求1的用途，其特征在于含硫的酯肽類化合物有如下結構：

Ac-Pro-Ala-Gly-S-Y-Phe-Gly-OC₂H₅，

其中R₂＝CH₂CH(CH₃)₂且Ac是乙酰基。

7.權利要求1的用途，其特征在于含硫的酯肽類化合物有如下結構：

Ac-Pro-Ala-Gly-S-Y-Ala-Gly-OC₂H₅，

其中R₂＝CH₂CH(CH₃)₂且Ac是乙酰基。

8.權利要求1-7中至少一項的用途，其特征在于ADAM-TS蛋白水解 酶是ADAM-TS蛋白水解酶1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、 13、14、15、16、17、18、19和/或20。