[發(fā)明專利]治療劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680003989.5
• 申請日: 2006-01-26
• 公開（公告）號: CN101115491A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發(fā)明（設計）人: 榎龍嗣;工藤庸子;杉山勝美;大野木宏;佐川裕章;加藤郁之進
• 申請（專利權）人: 寶生物工程株式會社
• 主分類號: A61K36/23
• 分類號: A61K36/23;A61P9/10;A61K31/37;A23L1/30;A61P3/06;A23K1/16;A61P9/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 熊玉蘭;李炳愛

技術領域

本發(fā)明涉及對于諸如動脈硬化癥、高脂血癥等在治療或預防中需要細胞的抗泡沫化作用和/或酰基CoA膽固醇酰基轉移酶抑制作用的疾病的治療或預防有用的藥物、食品或飼料。

背景技術

近年，伴隨著含有大量的高卡路里、高膽固醇食物的飲食生活的變化，由于平均壽命的延長所引起的高年齡層的增加，動脈硬化癥、高脂血癥、高血壓癥、糖尿病等所謂的生活習慣病劇增，成為較大的社會問題。

在動脈硬化癥的初期病變中發(fā)現(xiàn)被稱為脂肪線條的斑點狀或線狀的脂肪沉積。該變化主要是由于被泡沫化的巨噬細胞集積于血管內(nèi)皮所引起的。巨噬細胞的泡沫化是如下引起的：巨噬細胞攝取變性LDL生成游離膽固醇，被酰基CoA膽固醇酰基轉移酶所酯化，由于其蓄積引起巨噬細胞的泡沫化。該初期的泡沫化細胞病變發(fā)展為包括血管平滑肌細胞的泡沫化的復雜病變。脂肪線條不久形成纖維性硬斑在血管壁上突出，若病變進一步發(fā)展則伴隨著鈣化、血栓的附著，血管腔變窄，硬斑破裂引起血栓性閉塞。此外，已知易破裂的硬斑含有大量的膽固醇酯等脂質(zhì)成分。因此，期待通過抑制巨嗜細胞或血管平滑肌細胞等的泡沫化或抑制酰基CoA膽固醇酰基轉移酶的活性，使動脈硬化病變穩(wěn)定化和退化，從而減少基于動脈硬化或高脂血癥的急性冠狀動脈綜合癥的發(fā)病或復發(fā)。此外，由于已知通過抑制酰基CoA膽固醇酰基轉移酶活性，在肝臟中，減少成為VLDL的組成的膽固醇酯的合成，減少VLDL的合成；在小腸中，抑制膽固醇的酯鍵合，減少膽固醇的吸收，所以可以期待血液膽固醇、血液中性脂肪的減少。

濱海前胡(Botan-bofu)是學名為Peucedanum?japonicum的屬于傘形科前胡屬的多年生草本，生長于海岸的巖石或草地，莖高30～100cm，在花期的6月～9月開大量的白色小花。對于其生理活性，在原產(chǎn)地沖繩，被認為在感冒、疲勞恢復、滋養(yǎng)強壯方面具有效果，自古以來就受到重視。由最近的研究已知濱海前胡具有癌癥抑制效果(例如，非專利文獻1)、二糖類分解酶抑制作用(例如，專利文獻1)、抗氧化作用(例如，專利文獻2、非專利文獻2)、細胞賦活作用(例如，專利文獻2)、黑色素產(chǎn)生抑制作用(例如，專利文獻2)。

作為濱海前胡所含有的特征性化學成分，已知多種香豆素衍生物，并對于其抑制致癌促進劑作用等進行了研究(例如，非專利文獻3)。

專利文獻1：特開2003-26694

專利文獻2：特開2004-26697

非專科文獻1：T.Morioka和其他8人，Cancer?Letters，2004年，Vol.205，p133-141

非專利文獻2：M.Hisamoto和其他2人，J.Agric.Food?Chem.，2004年，Vol.52，p445-450

非專利文獻3：B.Fan和其他5人，Journal?of?Japanese?Botany，2000年，Vol.75，No.4，p257-261

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于，開發(fā)安全且能夠簡便攝取的作為食品原材料、藥品原材料合適的具有細胞的抗泡沫化作用的物質(zhì)；提供使用該組合物或物質(zhì)而得到的藥物、食物或飼料。

若對本發(fā)明進行概述，則本發(fā)明的第1方案涉及在治療或預防中需要細胞的抗泡沫化作用和/或酰基CoA膽固醇酰基轉移酶抑制作用的疾病的治療劑或預防劑，其特征在于，含有來源于濱海前胡的處理物作為有效成分。

本發(fā)明的第2方案涉及一種細胞的抗泡沫化劑，其特征在于，含有來源于濱海前胡的處理物作為有效成分。

本發(fā)明的第3方案涉及一種酰基CoA膽固醇酰基轉移酶抑制劑，其特征在于，含有來源于濱海前胡的處理物作為有效成分。

本發(fā)明的第4方案涉及用于細胞的抗泡沫化和/或用于抑制酰基CoA膽固醇酰基轉移酶的食品或飼料，其特征在于，含有來源于濱海前胡的處理物作為有效成分。

本發(fā)明的第5方案涉及在治療或預防中需要細胞的抗泡沫化作用和/或酰基CoA膽固醇酰基轉移酶抑制作用的疾病的治療劑或預防劑，其特征在于，含有選自3’-乙酰氧基-4’-異戊烯酰氧基-3’，4’-二氫邪蒿內(nèi)酯、其衍生物和它們的可藥用鹽中的至少1種作為有效成分。

本發(fā)明的第6方案涉及一種細胞的抗泡沫化劑，其特征在于，含有選自3’-乙酰氧基-4’-異戊烯酰氧基-3’，4’-二氫邪蒿內(nèi)酯、其衍生物和它們的可藥用鹽中的至少1種作為有效成分。