[發(fā)明專利]用于治療的取代的5－苯基嘧啶I

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680003598.3
• 申請日: 2006-01-30
• 公開（公告）號: CN101111250A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·萊茵海默;T·格爾特;B·米勒;B·納韋;F·席韋克;A·施沃格勒爾;T·雅布斯;C·布萊特納
• 申請（專利權(quán)）人: 巴斯福股份公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K31/505;C07D239/48;C07D239/42;C07D403/04;C07D401/04;C07D417/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 劉金輝;林柏楠

1.用于治療的式I的取代的5-苯基嘧啶和取代的5-苯基嘧啶的可藥用 鹽：

其中

X為式NR¹R²、OR^1a或SR^1a的基團(tuán)，其中

R¹、R²相互獨(dú)立地表示氫、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₁₀鹵代烷基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₃-C₈鹵代環(huán)烷基、苯基，或者含有1、2、 3或4個氮原子或1、2或3個氮原子和1個硫或氧原子作為環(huán)成員的 5或6員雜芳基或者5或6員雜環(huán)基，這些基團(tuán)可以未被取代或可以 帶有1、2、3或4個基團(tuán)R^a1；或者

基團(tuán)NR¹R²也可形成含有1、2、3或4個氮原子或1、2或3個氮原 子1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5或6員任選被取代的雜環(huán)，這些原 子與NR¹R²的氮不相鄰，其中2個相鄰的C原子或者1個N原子和1 個相鄰的C原子可由C₁-C₄亞烷基鏈連接，其中雜環(huán)可以未被取代或 可帶有1、2、3或4個基團(tuán)R^a1；其中

R^a1為鹵素、氧代、硝基、氰基、羥基、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、 C₃-C₆環(huán)烯基、C₁-C₆鹵代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、 -C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、 N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)_m-A、S(＝O)_m-O-A、 S(＝O)_m-N(A’)A、苯基，或者含有1、2、3或4個氮原子作為環(huán)成 員或者含有1、2或3個氮原子和1個硫或氧原子作為環(huán)成員的5 或6員雜芳基，其中苯基和雜芳基結(jié)構(gòu)部分可帶有1-3個選自如 下的基團(tuán)：鹵素、C₁-C₆烷基、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₁-C₆烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、 -C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)或N(A’)A，

其中m為0、1或2；

A、A′和A″相互獨(dú)立地為氫、C₁-C₆烷基、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈環(huán)烷基、C₃-C₈環(huán)烯基、苯基，其中有機(jī)基團(tuán)可以部 分或完全被鹵代或可被硝基、氰氧基、氰基或C₁-C₄烷氧基取代； 或者A和A’與它們所連接的原子一起為含有1-4個選自O(shè)、N和 S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；

R^1a具有對R¹所給的含義之一，不包括氫；

Y為選自如下的基團(tuán)：鹵素、氰基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄鏈烯基、C₂-C₄炔基、C₃-C₆環(huán)烷基、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₄鏈烯氧基、C₃-C₄炔氧 基、C₁-C₆烷硫基、二(C₁-C₆烷基)氨基或C₁-C₆烷基氨基，其中Y 的烷基、鏈烯基和炔基可以被鹵素、氰基、硝基、C₁-C₂烷氧基或 C₁-C₄烷氧羰基取代；

R⁴為不同于氫的基團(tuán)，其包含1-15個不同于氫且選自碳、鹵素、氮、 氧和硫的原子，其中碳原子的數(shù)目為0-10，鹵原子的數(shù)目為0-5， 且不同于鹵素的雜原子的數(shù)目為1-4；

L為包含1-10個不同于氫且選自碳、鹵素、氮、氧和硫的原子的基 團(tuán)，其中碳原子的數(shù)目為0-10，鹵原子的數(shù)目為0-5，且不同于鹵 素的雜原子的數(shù)目為0-4，

n為0、1、2、3、4或5。