[發明專利]含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑

無效

• 申請號: 200680003452.9
• 申請日: 2006-01-30
• 公開（公告）號: CN101111242A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發明（設計）人: 神谷俊一;木村正男;酒井康
• 申請（專利權）人: 協和發酵工業株式會社
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61P1/16;A61K9/20;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P3/04;A61P5/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳昕

技術領域

本發明涉及一種含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑及其制造方法。

背景技術

已知L-鳥氨酸具有以下作用：刺激腦垂體使其分泌生長激素(“臨床內分泌學(Clinical?Endocrinology)”，1982年，第17卷，第2號，p.119-122)；通過促進生長激素的分泌而促進蛋白質合成、增強肌肉合成(“外科學紀事(Annals?of?Surgery)”，1987年，第206卷，第5號，p.674-678)；改善由肝功能損傷引起的高氨血癥、預防肝性腦病(“藥理學和實驗治療學雜志(Journal?of?Pharmacology&Experimental?Therapeutics)”，1997年，第283卷，第1號，p.1-6)。還已知含有L-鳥氨酸作為有效成分的藥物制劑作為用于防止肥胖和促進皮膚修復的營養強化制品、肝臟損傷用藥品(“氨基酸(AminoAcids)”，1992年，第3卷，p.147-153)。

鳥氨酸鹽酸鹽作為價廉又穩定的L-鳥氨酸原料而廣泛使用。作為含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑，迄今為止，市售的有含有L-鳥氨酸鹽酸鹽占片劑質量的43.5％的片劑(協和發酵工業株式會社制「リメイクオルニチン」)。

另一方面，已知將環糊精作為添加劑用于片劑的制造。例如公開有：含有微晶纖維素之類的片劑用賦形劑和β-環糊精之類的粘合劑的直接形成片劑的助劑(參照專利文獻1)；將環糊精類完全溶解的溶液，噴霧涂敷在包括單糖類以及二糖類和這些糖類的糖醇的糖類上，進行造粒得到的顆粒，以及由該顆粒得到的壓縮片劑(參照專利文獻2)等。

專利文獻1：JP-A-1993-339197號公報

專利文獻2：JP-A-2002-255796號公報

發明內容

本發明的目的在于，提供一種以高含量含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑及其制造方法。

本發明涉及以下(1)～(9)個方面。

(1)一種片劑，其中，含有鳥氨酸鹽酸鹽，和麥芽糖和直鏈狀或者環狀糊精中的至少一種。

(2)如上述(1)所述的片劑，其中，鳥氨酸鹽酸鹽的含量占片劑質量的50％以上。

(3)如上述(1)或(2)所述的片劑，其中，麥芽糖和直鏈狀或者環狀糊精的至少一種的含量占片劑質量的5～20％。

(4)如上述(1)～(3)任一項所述的片劑，其中，麥芽糖和直鏈狀或者環狀糊精的至少一種是β-環糊精。

(5)如上述(1)～(4)任一項所述的片劑，其還含有纖維素或纖維素衍生物。

(6)如上述(5)所述的片劑，其中，纖維素或纖維素衍生物是微結晶纖維素，其粒徑為20～60μm。

(7)如上述(1)～(6)任一項所述的片劑，其片劑的硬度是30～150N。

(8)一種含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑的制造方法，其特征在于，利用直接壓片法，將含有鳥氨酸鹽酸鹽和，麥芽糖和直鏈狀或環狀的糊精中的至少一種的混合物進行壓縮成形。

(9)一種含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑的制造方法，其特征在于，其包括：

將含有鳥氨酸鹽酸鹽和，麥芽糖和直鏈狀或環狀的糊精中的至少一種的混合物進行造粒的工序，和

壓縮成形造粒后的混合物的工序。

根據本發明，可以提供一種以高含量含有鳥氨酸鹽酸鹽的片劑及其制造方法。

具體實施方式

本發明的片劑含有鳥氨酸鹽酸鹽和，麥芽糖和直鏈狀或環狀糊精中的至少一種，優選還含有纖維素或纖維素衍生物。

本發明的片劑，也可以根據要求含有糖類、潤滑劑、助流劑、甜味劑、酸味劑、粘合劑、抗氧化劑、著色劑、香料、崩解劑等。

對本發明中的鳥氨酸鹽酸鹽而言，可以例舉L體、D體、及L體與D體混合物的任一種，優選L-鳥氨酸鹽酸鹽((S)-diaminopentanoicacid?monohydrochloride)。本發明中的鳥氨酸鹽酸鹽優選為結晶或結晶性的粉末，純度優選為98％以上，干燥失重優選為0.2％以下。鳥氨酸鹽酸鹽的制造方法沒有特別限制，可以用包括發酵法、合成法、精制法等的制造方法制造。鳥氨酸鹽酸鹽的粒度分布沒有特別限定。鳥氨酸鹽酸鹽可以從例如協和發酵工業株式會社、株式會社協和ウエルネス等購入(產品名：L-鳥氨酸鹽酸鹽)。在本發明的片劑中，可以使鳥氨酸鹽酸鹽的含量占片劑的50質量％以上，也可以含有60質量％以上。