[發明專利]具有神經肽－2受體（Y2R）激動劑活性的肽類

無效

• 申請號: 200680002598.1
• 申請日: 2006-01-11
• 公開（公告）號: CN101107266A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發明（設計）人: 瓦利德·丹霍;喬治·埃利希;戴維·C·弗里;瓦吉哈·卡恩;約瑟夫·斯威斯托克
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07K14/575
• 分類號: C07K14/575;A61K38/22;C07K7/08
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

1.式(I)的神經肽-2受體激動劑：

Y-R₁-R₂-X-R₃-R₄-R₅-R₆-R₇-R₈-R₉-R₁₀-R₁₁-R₁₂-R₁₃-R₁₄-NH₂(I)

其中：

X選自由下列各項組成的組：N-哌嗪-1-基-4(3H)-喹唑啉酮-3-乙酸(Pqa)， N-(5-O-羧甲基)-5-羥色胺(Cms)，4-(2-氨基甲基)-6-二苯并呋喃丙酸，4-(1-哌 啶-4-基)-丁酸和4-(2-氨基乙基)-1-羧甲基哌嗪，

Y是H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的低級烷基，取代或未取 代的芳基，取代或未取代的烷氧基或聚乙二醇部分，

R₁是Ile，Ala，(D)Ile，N-甲基Ile，Aib，1-1Aic，2-2Aic，Ach或Acp，

R₂是Lys，Ala，(D)Lys，NMelys，Nle或(Lys-Gly)，

R₃是Arg，Ala，(D)Arg，N-甲基Arg，Phe，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟 Phe，

R₄是His，Ala，(D)His，N-甲基His，4-MeOApc，3-Pal或4-Pal，

R₅是Tyr，Ala，(D)Tyr，N-甲基Tyr，Trp，Tic，Bip，Dip，(1)Nal，(2)Nal，3，4，5-三 氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe，

R₆是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu，

R₇是Asn，Ala或(D)Asn，

R₈是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu，

R₉是Val，Ala，(D)Val或N-甲基Val，

R₁₀是Thr，Ala或N-甲基Thr，

R₁₁是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，

R₁₂是Gln或Ala，

R₁₃是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，和

R₁₄是Tyr，(D)Tyr或N-甲基Tyr， 或其藥用鹽。

2.根據權利要求1的神經肽-2受體激動劑，其中X是Pqa。

3.根據權利要求1的神經肽-2受體激動劑，其中X是Cms。

4.根據權利要求1的神經肽-2受體激動劑，其中Y是(C₁-C₆)烷基部 分。

5.式(II)的神經肽-2受體激動劑：

Y-R₁-R₂-X-Arg-His-Tyr-Leu-Asn-Leu-Val-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH₂(II)

其中：

X是選自由下列各項組成的組的部分：N-哌嗪-1-基-4(3H)-喹唑啉酮-3-乙 酸(Pqa)，N-(5-O-羧甲基)-5-羥色胺(Cms)，4-(2-氨基甲基)-6-二苯并呋喃丙 酸，4-(1-哌啶-4-基)-丁酸和4-(2-氨基乙基)-1-羧甲基哌嗪，

Y是H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的低級烷基，取代或未取代 的芳基，取代或未取代的烷氧基或聚乙二醇部分，

R₁是Ile，Ala，(D)Ile，N-甲基Ile，Aib，1-1Aic，2-2Aic，Ach或Acp，和

R₂是Lys，Ala，(D)Lys，NMelys，Nle或(Lys-Gly)， 或其藥用鹽。