[發(fā)明專利]新穎的喹啉鎓鹽和衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680002590.5
• 申請日: 2006-01-18
• 公開（公告）號(hào): CN101106992A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 詹姆士·E·麥克唐納;米歇爾·K·哈斯歐;喻德華;李其翔;黃以靜
• 申請（專利權(quán)）人: 伊姆索公司
• 主分類號(hào): A61K31/45
• 分類號(hào): A61K31/45;C07D271/02
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王達(dá)佐;韓克飛

1.含有鹽形式的喹啉鎓的組合物，其中所述鹽選自乙酸鹽、三氟乙酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽、苯甲酸鹽、水楊酸鹽、葡萄糖醛酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、粘酸鹽、葡糖酸鹽、琥珀酸鹽、谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽、馬來酸鹽、檸檬酸鹽、戊二酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、1，2-乙二磺酸鹽、2-羥基乙磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、乙磺酸鹽、樟腦磺酸鹽、氨基磺酸鹽、環(huán)己基氨基磺酸鹽、2-巰基吡啶-N-氧化物、環(huán)吡酮、乙酰基-11-酮-β-乳香酸、南蛇藤醇、二氫南蛇藤醇、甘草酸、烏索酸和18-β-甘草亭酸。

2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述鹽選自乙酸鹽、三氟乙酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽、苯甲酸鹽、水楊酸鹽、葡萄糖醛酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、粘酸鹽、葡糖酸鹽、琥珀酸鹽、谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽、馬來酸鹽、檸檬酸鹽、戊二酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、1，2-乙二磺酸鹽、2-羥基乙磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、乙磺酸鹽、樟腦磺酸鹽、氨基磺酸鹽和環(huán)己基氨基磺酸鹽。

3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述鹽是磷酸鹽或硫酸鹽。

4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述鹽選自2-巰基吡啶-N-氧化物、環(huán)吡酮、乙酰基-11-酮-β-乳香酸、南蛇藤醇、二氫南蛇藤醇、甘草酸、烏索酸和18-β-甘草亭酸。

5.含有鹽形式的喹啉鎓的組合物，其中使用強(qiáng)酸聚合物樹脂制備所述鹽。

6.如權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述樹脂是磺化聚苯乙烯或Dowex-50。

7.下式化合物、或其藥物可接受的鹽：

其中：

R選自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₂-C₁₂取代的烯基、C₂-C₁₂取代的炔基、C₇-C₁₈苯基烷基和C₇-C₁₈取代的苯基烷基；

或者，R和R₆形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)；

或者，R和R₄形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)；

R₁選自氫、烷基、烷氧基、鹵素、氰基、硝基、CO₂R₇、C(O)NR₇R₈、C＝NR₉-NR₇R₈、-CH＝NR₇和-NR₇R₈，其中R₇和R₈獨(dú)立地選自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、C₁-C₁₂取代的烷基、C₂-C₁₂取代的烯基、C₂-C₁₂取代的炔基、C₇-C₁₈苯基烷基或C₇-C₁₈取代的苯基烷基；

或者，-NR₇R₈組合形成雜環(huán)、取代的雜環(huán)、環(huán)狀C₂-C₇雜亞烷基或取代的環(huán)狀C₂-C₇雜亞烷基，其中所述取代的雜環(huán)和取代的環(huán)狀C₂-C₇雜亞烷基還包括氧代和式＝NR₉的取代，其中R₉選自氫、C₁-C₁₂烷基和C₁-C₁₂取代的烷基；

R₂、R₃、R₄和R₆獨(dú)立地選自氫、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基和鹵素或下列各式之一：a)-(CH₂)_nCO₂R₁₀；b)-(CH₂)_nCON(R₁₀)₂；c)-(CH₂)_nCN；和d)(CH₂)_nSO₂R₁₀；

其中R₁₀選自氫、C₁-C₁₂烷基和C₁-C₁₂取代的烷基，并且n是0至4；以及

R₅選自C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂取代的烷基、苯基、取代的苯基、萘基、取代的萘基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、環(huán)狀C₂-C₇雜亞烷基和取代的環(huán)狀C₂-C₇雜亞烷基。