[發(fā)明專利]3,4(,5)-取代的四氫吡啶

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680002380.6
• 申請日: 2006-01-12
• 公開（公告）號: CN101103002A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 升谷敬一;入江統(tǒng);二本柳;鳥谷尾淳;金輪孝則
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D211/78
• 分類號: C07D211/78;C07D401/12;C07D401/10;C07D409/12;A61K31/4545;A61P9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1、式I化合物或其鹽，

其中

R1是未取代或取代的烷基、未取代或取代的鏈烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜環(huán)基、或者未取代或取代的環(huán)烷基；

R2是氫、未取代或取代的烷基、未取代或取代的鏈烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的環(huán)烷基、或者酰基；

W是選自式IA、IB和IC的片段，

其中星號(*)表示片段W與式I中哌啶環(huán)4-碳鍵合的位置，其中X₁、X₂、X₃、X₄和X₅獨(dú)立地選自碳和氮，其中式IB中的X₄和式IC中的X₁可以具有這些含義之一，或者進(jìn)一步選自S和O，其中碳和氮環(huán)原子可以攜帶所需數(shù)量的氫或者取代基R3或--如果存在的話--R4，以成全環(huán)碳的鍵數(shù)為四，環(huán)氮的鍵數(shù)為三；其條件是式IA中X₁至X₅至少2個是碳，式IB和IC中X₁至X₄至少1個是碳；

y是0、1、2或3；

z是0、1、2、3或4；

可以僅鍵合于任意一個X₁、X₂、X₃和X₄的R3，是氫或者優(yōu)選為未取代或取代的C₁-C₇-烷基，未取代或取代的C₂-C₇-鏈烯基，未取代或取代的C₂-C₇-炔基，未取代或取代的芳基，未取代或取代的雜環(huán)基，未取代或取代的環(huán)烷基，鹵素，羥基，醚化或酯化的羥基，未取代或取代的巰基，未取代或取代的亞磺酰基，未取代或取代的磺酰基，氨基，單-或二-取代的氨基，羧基，酯化或酰胺化的羧基，未取代或取代的氨磺酰基，硝基或者氰基，其條件是如果R3是氫，那么y和z是0；

如果y或z是2或以上，則R4獨(dú)立地選自下列的取代基：未取代或取代的C₁-C₇-烷基，未取代或取代的C₂-C₇-鏈烯基，未取代或取代的C₂-C₇-炔基，鹵素，羥基，醚化或酯化的羥基，未取代或取代的巰基，未取代或取代的亞磺酰基，未取代或取代的磺酰基，氨基，單-或二-取代的氨基，羧基，酯化或酰胺化的羧基，未取代或取代的氨磺酰基，硝基和氰基；

T是羰基；且

G是亞甲基，氧基，硫基，亞氨基或取代的亞氨基-NR6-，其中R6是未取代或取代的烷基；且R5是氫，未取代或取代的烷基，未取代或取代的烷氧基或者酰基；

或者-G-R5是氫。