[發明專利]作為PDE2抑制劑的三唑并酞嗪

無效

• 申請號: 200680001764.6
• 申請日: 2006-01-04
• 公開（公告）號: CN101103033A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發明（設計）人: B·施米特;S·維因布倫納;D·弗洛克茲;R·庫爾澤;H·特諾;H·－P·克利
• 申請（專利權）人: 尼科梅德有限責任公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P9/10;A61K31/5025
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;韋欣華

1.式I的化合物以及這些化合物的鹽

其中

R1是-U-A，其中

U是直接鍵，或是亞甲基(-CH₂-)，

A是苯基、吡啶基、噻吩基或R11取代的和/或R111取代的苯基，其中

R11是1-4C烷基、鹵素、三氟甲基、羥基、1-4C烷氧基、完全氟代或大部分氟代的1-4C烷氧基、苯氧基、1-4C烷氧羰基、嗎啉代或二1-4C烷基氨基，

R111是1-4C烷氧基、鹵素、羥基或1-4C烷基，

R2是-N(H)-S(O)₂R3、-S(O)₂-N(R4)R5或氰基、四唑-5-基或R6取代的四唑-5-基，其中

R3是1-4C烷基、苯基、R31取代的和/或R311取代的苯基、苯基-1-4C烷基、-N(R32)R33、Har1或Har2，其中

R31是1-4C烷氧基、鹵素、硝基、1-4C烷基、三氟甲基、羥基、1-4C烷氧羰基、3-7C環烷基甲氧基、1-4C烷基羰基、氨基、嗎啉代、單1-4C烷基氨基或二1-4C烷基氨基，或1-4C烷基羰基氨基，

R311是1-4C烷氧基、鹵素、1-4C烷基、羥基或3-7C環烷基甲氧基，

或R31和R311一起作為1-2C亞烷基二氧基，

R32是氫或1-4C烷基，

R33是1-4C烷基，

或者R32和R33一起并包括其所結合的氮原子，形成雜環Het1，其中

Het1任選地被R34取代，且是3-7元單環完全飽和的雜環基團，該雜環基團含有R32和R33結合于其上的氮原子，且任選地含有另一個選擇氮、氧和硫的雜原子，其中

R34是1-4C烷基，

Har1任選地被R35取代，且是五元單環芳族雜芳基基團，該雜芳基基團含有1到4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，其中所述Har1基團通過環碳原子結合到母分子基團上，其中

R35是1-4C烷基，

Har2任選地被R36取代，且是六元單環芳族雜芳基基團，該雜芳基基團含有1或2個氮原子，其中所述Har2基團通過環碳原子結合到母分子基團上，其中

R36是1-4C烷基、1-4C烷氧基、氨基、嗎啉代或單1-4C烷基氨基或二1-4C烷基氨基，

R4是氫、1-4C烷基、吡啶基或嘧啶基，

R5是氫或1-4C烷基，

或者R4和R5一起并包含其所結合的氮原子形成雜環基團Het2或Har3，其中

Het2任選地被R41取代，且是3-7元單環完全飽和的雜環基團，該雜環基團包含R4和R5結合到其上的氮原子，且任選地包括另一個選自氮、氧和硫的雜原子，其中，

R41是1-4C烷基，

Har3任選地被R42取代，且是5元單環不飽和芳族雜芳基基團，該雜芳基基團包含R4和R5結合到其上的氮原子，且任選地包括另一個氮原子，其中

R41是1-4C烷基，

R6是1-4C烷基、3-7C環烷基、3-7C環烷基-1-4C烷基或芳基或芳基-1-4C烷基，其中

芳基是苯基，或R61取代的和/或R62取代的苯基，其中

R61是1-4C烷基、1-4C烷氧基、羥基或鹵素，

R62是1-4C烷基、1-4C烷氧基或鹵素。