[發明專利]含有N－(正丁基)－1,2－苯并異噻唑啉－3－酮的抗微生物組合物

無效

• 申請號: 200610171196.6
• 申請日: 2005-03-04
• 公開（公告）號: CN101091489A
• 公開（公告）日: 2007-12-26
• 發明（設計）人: 賈力良;E·F·沃維克
• 申請（專利權）人: 羅姆和哈斯公司
• 主分類號: A01N43/80
• 分類號: A01N43/80;A01P1/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 陳文青

本申請是于2005年3月4日提交的，發明名稱為“含有N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮的抗微生物組合物”的發明專利申請(申請號為200510054113.0)的分案申請。

技術領域

本發明涉及N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮和選定的抗微生物化合物的組合物，該組合物比單獨的抗微生物化合物具有更高的活性。

背景技術

使用至少兩種抗微生物化合物的組合物能擴大潛在的市場，降低使用濃度和費用，以及減少浪費。在一些情況下，由于對一些類型的微生物，例如對一些抗微生物化合物具有耐藥性的那些微生物，具有較低的活性，因此即使使用高濃度的商業化的抗微生物化合物也不能有效地控制微生物。在特定的最終應用環境，有時使用不同的抗微生物化合物的組合物來全面控制微生物。例如，WO?02/17716公開了N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮(n-BBIT)和2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮(MI)的協同組合物，但是n-BBIT與MI的比例僅在10∶1到1.67∶1的有限范圍內。然而，需要其它的能迅速和長期持久地對各種微生物株系具有增強的活性以有效的控制微生物的抗微生物化合物的組合物。而且，需要含有低濃度鹵代抗微生物化合物的組合物。本發明要解決的問題是提供這樣的抗微生物化合物的其它組合物。

發明內容

本發明提供一種抗微生物組合物，包括：(a)N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮；和(b)4，5-二氯-2-正辛基-4-異噻唑啉-3-酮。

本發明進一步提供一種抗微生物組合物，包括：(a)N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮；和(b)2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮，其中N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮和2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮的重量比為100∶1至20∶1，或者1∶1至1∶50。

本發明進一步提供一種抗微生物組合物，包含：(a)N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮；和(b)5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮和2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮的混合物，其中5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮與2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮的重量比至多為4∶1。

發明的詳細描述

“MI”是2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮，也可稱作2-甲基-3-異噻唑酮。“CMI”指5-氯-2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮。“DCOIT”指4，5-二氯-2-正辛基-4-異噻唑啉-3-酮。“n-BBIT”指N-(正丁基)-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮。

這里使用的下列術語具有指定的定義，除非上下文中有其它明確的表示。術語“抗微生物化合物”指的是能抑制或控制某地微生物生長的化合物；取決于采用的劑量水平，系統條件和想要控制微生物的程度，抗微生物化合物包括殺菌劑、制菌劑、殺真菌劑、抑真菌劑、除藻劑和抑藻劑(algistats)。術語“微生物”包括，例如真菌(例如酵母和霉菌)，細菌和藻類。術語“地點”指的是被微生物污染的工業系統或產品。在整個說明書中使用下列縮寫：ppm＝基于重量的百萬分之……(重量/重量)，mL＝毫升，ATCC＝American?Type?CultureCollection，MIC＝最低抑制濃度。如果沒有其它明確的說明，溫度為攝氏溫度(℃)，所指的百分比(％)是按重量計算的。本發明組合物中抗微生物化合物的百分比是基于組合物中的有效成分的總重量，即抗微生物化合物自身，不包括可能存在的任何量的溶劑、載體、分散劑、穩定劑或其它物質。“不含有鹽”意味著，基于組合物的重量，組合物中含有0或至多0.5％，優選0或至多0.1％，更優選0或至多0.01％的金屬鹽。

出乎預料地發現本發明組合物中有效成分的組合濃度比單獨抗微生物化合物的濃度低而能提供增強的抗微生物效力。發明的一個實施例中，含有鹵代3-異噻唑酮的那些抗微生物組合物含有相對低的鹵代3-異噻唑酮濃度，優選不超過5％，更優選不超過2％，最優選不超過1.2％。另一優選的濃度為不超過0.5％，另一個不超過0.1％。依賴于鹵代3-異噻唑酮存在的抗微生物組合物容易化學降解，可能需要另外的穩定劑成分，例如前述的金屬鹽穩定劑；鹽穩定劑有時在最終的制劑中產生不能接受的特性。由于這個原因想要提供基本上不含有鹵代3-異噻唑酮的抗微生物制劑，但其仍能提供由鹵代3-異噻唑酮所提供的抗微生物保護水平。本發明的一種實施例中，所有鹵代抗微生物化合物的總水平不超過5％，優選不超過2％，更優選不超過1.2％。另一優選水平不超過0.5％，另一個不超過0.1％。