[發(fā)明專利]新的含煙酸異黃酮酯衍生物及其制造方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610166028.8
• 申請日: 2006-12-31
• 公開（公告）號: CN101210012A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 廖端芳;鄭興;朱炳陽
• 申請（專利權(quán)）人: 南華大學(xué)
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;A61K31/453;A61P35/00;A61P3/08;A61P3/06;A61P31/04;A61P31/12;A61P25/22
• 代理公司: 衡陽市科航專利事務(wù)所
• 代理人: 劉勛階

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種化合物，特別是一種新的含煙酸異黃酮酯衍生物及其制造方法和用途，該化合物具有降血糖、降血脂、降血壓、抗癌、鎮(zhèn)靜抗焦慮、抗菌、抗病毒作用。

背景技術(shù)

異黃酮類化合物廣泛分布于植物界，異黃酮類化合物具有擴張冠狀動脈、抗炎、抗菌、抗腫瘤、降血壓、防治氣管炎和保肝等多種生理活性和藥理作用。但是異黃酮類化合物的生物活性較弱，因而限制了其在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用。為了增強其作用，文獻(閆炳雙，等。中國藥物化學(xué)雜志，1995，5(1)：44)報道將咪唑、氨基、烷基等基團引入異黃酮類化合物基本骨架中而合成一系列衍生物，雖然能在一定程度上改善異黃酮類化合物的作用(如增強對血小板的抑制作用)，但僅僅可作為先導(dǎo)化合物而未能用于臨床。所以上述文獻報道的技術(shù)均未能有效地解決問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的之一是提供一種新的含煙酸異黃酮酯衍生物，以滿足醫(yī)藥領(lǐng)域的需要。

本發(fā)明的技術(shù)構(gòu)思是：為了增強異黃酮類化合物的活性，將煙酸基團引入異黃酮類化合物中，以獲得一種新型的含煙酸異黃酮酯衍生物，以提高異黃酮類化合物的生物活性，以滿足臨床用藥的需要。

本發(fā)明的技術(shù)方案是：新的含煙酸異黃酮酯衍生物為具有結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物：

本發(fā)明進一步的技術(shù)方案是：具有結(jié)構(gòu)通式(I)的新的含煙酸異黃酮酯衍生物為具有如下結(jié)構(gòu)通式之一的化合物：

以下通式的含煙酸異黃酮酯衍生物

以下通式的含煙酸雙氫異黃酮酯衍生物

以下通式的含煙酸異黃烷酯衍生物

以下通式的含煙酸雙氫異黃烷酯衍生物

R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂可以相同或不同：是符合通式RN的任意基團，其中R可以是氫、氧、鹵素、烷基、烯基、炔基、苯、芳烷基、羥基；或者為氫、氧、鹵素，含有1-8個碳原子的烷基、烷氧基、酰烷氧基，含有2-6個碳原子的炔基、烯基，含有3-9個碳原子的環(huán)烷基，芳烷基，苯基，氰基烷基，硝基烷基，羧基，鹵烷基，單或多羥基烷基，烷基硫代烷基，烷基磺酰烷基，酰氧基烷基，酰基烷基，硝基，磺酸基；R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀中至少有一個為具有通式(II)結(jié)構(gòu)的R′，??R′中的R′₁，R′₂，R′₃，R′₄可以相同也可以不同；R′₁，R′₂，R′₃，R′₄是氫、羥基、硫、鹵素、烷基、烯基、炔基、苯、芳烷基、羥基的任意基團；或是符合通式RN的任意基團，其中R可以是氫、氧、鹵素、烷基、烯基、炔基、苯、芳烷基、羥基。

本發(fā)明再進一步的技術(shù)方案是：R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀選自C₁-C₈的烷基、C₁-C₁₆烷氧基、C₂-C₆的炔基、烯基，C₃-C₉的環(huán)烷基中的一個。

本發(fā)明更進一步的技術(shù)方案是：本發(fā)明所述的新的含煙酸異黃酮酯衍生物選自：

4′，5-二-羥基-7-煙酸異黃酮酯(代號101)

5-羥基-4′，7-二-煙酸異黃酮酯(代號102)

4′，5-二-甲氧基-7-煙酸異黃酮酯(代號103)

4′，5-二-乙氧基-7-煙酸異黃酮酯(代號104)

4′，5-二-丙氧基-7-煙酸異黃酮酯(代號105)