[發明專利]小兒氨茶堿可溶片

無效

• 申請號: 200610155140.1
• 申請日: 2006-12-11
• 公開（公告）號: CN101199531A
• 公開（公告）日: 2008-06-18
• 發明（設計）人: 何德義
• 申請（專利權）人: 何德義
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K9/20;A61K47/12;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

一、技術領域

本發明屬藥物制劑領域。具體涉及一種專門為兒童患者設計的氨茶堿口服制劑，確切地說是一種小兒氨茶堿可溶片。

二、背景技術

氨茶堿為平喘藥物，化學名稱是1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6二酮-1，2-乙二胺鹽二水合物。氨茶堿可直接作用支氣管平滑肌，解除痙攣，達到止喘目的；并能增強心肌收縮，擴張冠狀動脈，使心輸出量、冠脈血流量都顯著增加，同時由于興奮迷走神經而心率減慢，因而可用于治療伴有心功能不全的哮喘病人。茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮能力，尤其在膈肌收縮無力時更顯著，因此有助于改善呼吸功能。氨茶堿在治療哮喘與支氣管哮喘方面效能顯著，常成為首選藥物，臨床上用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解癥狀，也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

目前，氨茶堿仍是重要的平喘藥物，氨茶堿片劑使用說明書中“用法用量”項規定，用于小兒時，每次按體重3～5mg/kg，一日3次。但目前臨床實際應用時，尚無這種可以個性化給藥的口服制劑，現有的片劑無法方便、準確地進行分劑量操作，從而使得這一規定成為空談。

本發明旨在對兒童安全用藥負責，結合氨茶堿易溶于水的特點，擬制成一種兒童專用口服制劑，使每一個患兒均可按自己的即時體重確定當次需服用的藥物數量，即個性化給藥，真正實現按體重服藥的要求。

三、發明內容

本發明目的在于提供一種兒童適用規格的氨茶堿口服制劑。

本發明涉及一種小兒氨茶堿可溶片，該制劑突破了成人藥品在規格設計觀念上的束縛，應用于小兒時更具方便性、安全性和合理性，服藥量計算方便、操作簡單，每一個患兒都能依據自身體重確定即時服藥量，實現個性化給藥。

小兒氨茶堿可溶片包括作為活性成分的氨茶堿與藥用輔料。

本品每片含氨茶堿3mg～10mg，患者使用時，每公斤體重只需一片或半片，加適量水溶解后服用。例如，8公斤體重的兒童只需取8片或4片(每公斤體重服半片，藥片正中有刻痕，便于分割)，13公斤體重兒童只需取13片或6片半(每公斤體重服半片，藥片正中有刻痕，便于分割)，置入適量水中，溶解后服用。

藥用輔料包括：矯味劑(甜味劑和香料)、填充劑、崩解劑(可采用碳酸氫鈉和有機酸)、潤滑劑及粘合劑或潤濕劑等。

具體方案為以下組分按重量份數經加工制成一定形狀的藥片。

氨茶堿????????????5～50％

矯味劑????????????1～40％

填充劑????????????5～40％

崩解劑????????????5～30％

潤滑劑????????????適量

粘合劑或潤濕劑????適量

上述組分形成的處方為生產1000粒可溶片的投料量，每片含氨茶堿為3mg至5mg或6mg至10mg，輔料量做適量調整，單粒藥片全重20～300mg，患者應用時每1公斤體重服1片或半片。

所述氨茶堿為GMP車間生產出的原料藥。

所述矯味劑可以選用蔗糖或甜菜糖或乳糖，也可同時輔以蛋白糖或甜味素或糖精或阿司帕坦或水果味粉末香精等。蔗糖或甜菜糖或乳糖占矯味劑總量的60％以上。

所述填充劑可以為適量的可溶性淀粉或其它藥用型輔料。

所述崩解劑可以為碳酸氫鈉和有機酸，有機酸可以為枸椽酸、酒石酸、富馬酸、蘋果酸或山梨酸等，可以使用其中一種有機酸或同時使用兩種以上。

所述潤滑劑為適量的硬脂酸鎂或滑石粉或硅膠粉或聚乙二醇粉。

所述粘合劑或潤濕劑為濃度40％～95％的乙醇。

本藥片的制備方法為：

(1)、將氨茶堿與包含崩解劑中的有機酸或碳酸氫鈉其中任一方的部分輔料混勻后制粒，其余內加輔料另外制粒，顆粒干燥合格后總混，加入潤滑劑混勻，上機壓制成普通片或異型片即得。

(2)、將氨茶堿與全部粉末輔料混合均勻后，全粉上機直接壓制成普通片或異型片即得。

(3)、將氨茶堿與全部粉末輔料混合均勻后，干法制粒，再將所制得的顆粒壓制成普通片或異型片即得。

(4)、將氨茶堿、堿性輔料及酸性輔料分別獨立或與部分輔料混合濕法制粒，再將干燥后的三方顆粒混合均勻，加入潤滑劑壓制成普通片或異型片即得。

本品為兒童患者專門設計，按患兒體重計算服用量，給藥量個性化；將藥片置于適量的水中，溶解后即成為一杯飲料，口感呈酸甜水果味，兒童樂于接受，有助于患兒順利服下。藥品以溶液形式口服，起效快，生物利用度高。

四、具體實施方式：