[發明專利]法莫替丁口腔崩解凍干片及其制備方法

無效

• 申請號: 200610151915.8
• 申請日: 2006-08-31
• 公開（公告）號: CN101134033A
• 公開（公告）日: 2008-03-05
• 發明（設計）人: 張建強;王小樹
• 申請（專利權）人: 海南海靈制藥廠有限公司;海南高升醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K31/426
• 分類號: A61K31/426;A61K9/19;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/16;A61K47/12;A61P1/04
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[技術領域]

本發明涉及一種能在口腔內迅速崩解和吸收的抗酸藥及抗潰瘍病藥，主要以法莫替丁為主藥，加入適當的填充劑、粘合劑和矯味劑制成溶液，冷凍干燥后制成口腔崩解片。本發明還涉及到法莫替丁口腔崩解凍干片的制備方法。

[背景技術]

消化系統疾病是目前常見的多發病之一，據統計，我國的平均發病率11.43%，而上海等大城市發病率較高，達30％左右，居多發病的第二位。在消化系統疾病中，潰瘍病的發病率較高，占了很大比例。在我國，消化性潰瘍患病率目前仍達到1‰以上。另外，近年來該病的發病年齡在上升。據上海醫科大學附屬中山醫院統計資料顯示，20世紀90年代60歲以上老人消化性潰瘍患者人數比例比30年前上升了一倍。對于已開始進入老年社會的國內市場而言，中老年高發人群將是支撐消化性潰瘍藥物市場不斷發展的基礎之一。

目前在抗潰瘍治療藥物中，以H2受體拮抗劑和質子泵抑制劑二大類品種為主。質子泵抑制劑藥物以奧美拉唑為代表，H2受體拮抗劑目前以法莫替丁為代表。法莫替丁對胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、卓一艾綜合征等都有較好的療效。和同類產品相比，其作用強度比西咪替丁大30-100倍，比雷尼替丁大6-10倍。作用時間較西咪替丁和雷尼替丁長約30％?？诜?0mg法莫替丁對胃酸分泌量的抑制作用能維持12小時以上。靜注射法莫替丁20mg，止血有效率達91％。此外，法莫替丁不良反應較少，不會改變胃排空速率，不干擾胰腺功能，對心血管系統和腎臟功能也無不良影響。

根據國家藥品標準中給出的配方和制備工藝，法莫替丁片為組胺H2受體阻滯藥。對胃酸分泌具有明顯的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，對動物實驗性潰瘍有一定保護作用。

法莫替丁片英文名：Famotidine?Tablets

本品含法莫替丁(C8H15N7O2S3)應為標示量的90.0％～110.0％。

【性狀】本品為白色片、糖衣片或薄膜衣片，除去糖衣或薄膜衣后，顯白色或類白色。

【鑒別】(1)取含量均勻度項下的溶液，照分光光度法(附錄ⅣA)測定，在265nm±2nm波長處有最大吸收。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰的保留時間應與法莫替丁對照品峰的保留時間一致。

【檢查】含量均勻度取本品1片(10mg規格)，置100ml量瓶中，加PH4.5磷酸二氫鉀緩沖液(取磷酸二氫鉀13.6g，加適量水溶解并稀釋至1000ml，搖勻，調節PH4.5)40ml，振搖使溶解，用PH4.5磷酸二氫鉀緩沖液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，加PH4.5磷酸二氫鉀緩沖液定量稀釋制成每1ml中含法莫替丁10μg的溶液，作為供試品溶液；另精密稱取經五氧化二磷80℃C減壓干燥4小時的法莫替丁對照品適量，加PH4.5磷酸二氫鉀緩沖液溶解，并定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法(附錄IVA)在265nm±2nm的波長處測定吸收度并計算含量，應符合規定(附錄XE)。

溶出度取本品，照溶出度測定法(附錄XC第一法)，以PH4.5磷酸二氫鉀緩沖液900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用同種溶劑稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，作為供試品溶液。照含量均勻度項下的方法測定，計算出每片的溶出量。限度為標示量的80％，應符合規定。

其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄IA)。

【含量測定】照高效液相色譜法(附錄VD)測定。

色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以庚烷磺酸鈉溶液(取庚烷磺酸鈉2.0g，加水900ml溶解后，用冰醋酸調節pH值至3.9，加水至1000ml)-乙腈-甲醇(25∶6∶1)為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按法莫替丁峰計算應不低于1400。測定法取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當于法莫替丁50mg)，置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使法莫替丁溶解，并用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；取經五氧化二磷80℃減壓4小時的法莫替丁對照品50ml，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇適量溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，即得。

【類別】同法莫替丁。

【規格】(1)10mg(2)20mg