[發明專利]復方利多卡因乳膏及制備工藝

無效

• 申請號: 200610148059.0
• 申請日: 2006-12-27
• 公開（公告）號: CN101209250A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發明（設計）人: 周建偉;王燕;熊潔
• 申請（專利權）人: 上海復星醫藥（集團）股份有限公司;上海復星朝暉藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/167
• 分類號: A61K31/167;A61K9/06;A61K47/34;A61P23/02
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

技術領域：

本發明屬于藥物制劑技術領域。具體涉及復方利多卡因乳膏及制備工藝。

背景技術：

復方利多卡因乳膏是由二種局麻藥利多卡因和丙胺卡因經制備而成的復方乳膏。國外首先由瑞典Astra公司80年代上市(商品名EMLA)，現已經在包括中國、美國在內的十幾個國家上市。該藥主要針對現有麻醉藥(包括針劑、乳膠和溶液)均難以穿透完整皮膚的角質層和表皮層，進入感覺痛覺的神經末梢所處的真皮層，發揮止痛效果等問題，成為第一個能夠穿透完整皮膚的有效表面麻醉劑。

優點及應用

該藥的主要優點在于：

1、對組織刺激性小；

2、對神經沒有任何持久性損害；

3、麻醉起效時間較其他皮膚用局麻藥更快，更迅速，且能維持手術所需麻醉時間；

4、使用方便，易于消除手術疼痛，增加病人治療順應性，改進治療過程的生活質量。

該藥上市以來，全球已有3千萬以上患者使用，主要用于皮膚、鼻、口、咽、喉、氣管、陰道、尿道等方面疾病的手術治療，此外，近年來又被廣泛地用于美容、矯形手術方面，市場不斷擴大。

現有的復方利多卡因乳膏的配方如下：

配方(EMLA)??????????每1000g：

利多卡因????????????25g

丙胺卡因????????????25g

聚氧乙烯脂肪酸酯????19g

羧聚亞甲基??????????10g

氫氧化鈉調節至pH為9.0???適量

純化水加至??????????????1000g????。

發明內容：

本發明所要解決的技術問題在于克服原處方透皮吸收速率慢的問題，研究設計更適于臨床使用的復方利多卡因乳膏生產工藝。

本發明提供了一種復方利多卡因乳膏制劑。

本發明基于下列試驗：

配方篩選

復方利多卡因乳膏在篩選配方時主要考察乳膏的透皮吸收等特性，以確定最佳配方。

表1處方中各藥用量

??配方編號??1??用量(g)??2??用量(g)??3??用量(g)??4??用量(g)??利多卡因/丙胺卡因??5??5??5??5??吐溫-80??1.9??1.9??1.9??1.9??卡波姆934??1??1??1??2??氮酮??0??3??5??5??10％氫氧化鈉水溶液??6.8??6.8??6.8??6.8??純化水加至??100??100??100??100