[發明專利]胞磷膽堿鈉分散片及其制備方法

無效

• 申請號: 200610147504.1
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN101204396A
• 公開（公告）日: 2008-06-25
• 發明（設計）人: 張云燕;丁莉
• 申請（專利權）人: 上海太平洋制藥廠;上海太平洋生物高科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7068
• 分類號: A61K31/7068;A61K9/20;A61K47/38;A61P25/00;A61P25/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種含有胞磷膽堿鈉的藥物組合物，是關于一種胞磷膽堿鈉口服固體制劑的改進技術。屬于西藥制劑技術領域。

背景技術

胞磷膽堿鈉(Citicoline?Sodium，CDP-C’)為單核苷酸的衍生物，是卵磷脂合成所必須的輔酶，通過促進卵磷脂的合成而改善腦的功能，表現為意識狀態改善、大腦血流量增加及對氧的攝取明顯提高。通過改善腦血流量，改善腦代謝和催醒。在臨床上主要作為腦代謝激活劑，用于原中腦外傷和腦手術伴隨的意識障礙，對帕金森癥、抑郁癥等精神類疾患有顯著的療效。

目前臨床使用以胞磷膽堿鈉注射劑為主，口服制劑有胞磷膽堿鈉氯化鈉口服液和胞磷膽堿鈉膠囊。但對于長期使用的患者來講，注射劑在日常生活中不便于攜帶和使用，限制了其使用范圍。無論對于長期使用的患者還是對急性發作的患者來說，分散片的攜帶和使用均很方便，且分散片具快速分散的特點，溶解度及穩定性好。結合分散片的特點，我們開發了胞磷膽堿鈉分散片。

發明內容

本發明的目的之一是研制一種穩定性好、方便臨床使用的胞磷膽堿鈉分散片。本發明的另一個目的是研制這種分散片的制備方法。

本發明的技術方案為：本發明胞磷膽堿鈉分散片由作為活性成分的胞磷膽堿鈉(CDP-C’)(10～500mg)與多種類型的賦形劑或載體，如填充劑、潤滑劑、崩解劑等。(這些載體的單一成分含量在1～500mg之間)。

本發明的另一目的是提供上述CDP-C’分散片的制備方法，該方法包括下列步驟：

1.原輔料混合，過篩；2.制粒，干燥；3整粒過篩；4.壓片；5.鋁塑及雙鋁包裝，全檢后制得胞磷膽堿鈉分散片。

本發明的目的還有：任選地以其一種可藥用鹽形式的CDP-C’，在制劑臨床上用于治療急性顱腦外傷和腦部手術后的意識障礙、腦卒中亞急性期、腦卒中后遺癥、帕金森氏綜合癥，對腦中風所致的偏癱可逐漸恢復四肢的功能，亦可用于其它中樞神經系統急性損傷引起的功能和意識障礙。

本發明的優點在于：本發明的CDP-C’分散片結合了分散技術配方，可快速分散，溶解度、穩定性好，并便于臨床應用，便于病人使用。本發明的CDP-C’分散片的制備方法簡單，適用于工業化生產。

實施例：CDP-C’分散片的制備和檢測

1、分散片的制備

稱取CDP-C’及各種輔料混勻并過80目篩，加入粘合劑，過20目篩制粒，70℃烘干，化驗含量、水份。烘干后過篩整粒、壓片，包裝后進行全項檢測。

2、分散片均勻性

取CDP-C’分散片2片，置20℃±1℃的100ml的水中，振搖3分鐘，結果全部崩解并通過二號篩。

3、分散片的穩定性

為表明本發明的進步性，我們對CDP-C’分散片進行了穩定性試驗，結果見表1，表2和表3。

表1?CDP-C’分散片影響因素試驗結果

表2?CDP-C’分散片40℃加速試驗結果

表3?CDP-C’分散片25℃長期留樣試驗結果

試驗結果表明，本品在光照、高溫、高濕、加速試驗、長期放置等條件下表現出很好的穩定性。

4、其他形式的分散片的制備

根據本發明思路，還可以制備其他形式的CDP-C’分散片，如在工藝控制條件下，取CDP-C’粉500g加淀粉、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、聚維酮、交聯聚維酮、羥丙甲纖維素等，充分混合過篩，加入粘合劑，制顆粒，烘干后壓片，制成5000片，每片含有100mg?CDP-C’。