[發明專利]桂皮醛在α－葡萄糖苷酶抑制劑中的應用

無效

• 申請號: 200610145093.2
• 申請日: 2006-12-04
• 公開（公告）號: CN101194900A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: 任貴興;平華;張瑞
• 申請（專利權）人: 中國農業科學院作物科學研究所
• 主分類號: A61K31/11
• 分類號: A61K31/11;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及可用于藥品或保健品等含有桂皮醛作為活性成分的α-葡萄糖苷酶抑制劑，屬于中藥領域。

背景技術

近年來，隨著人們生活水平的提高以及生活節奏的加快，高血壓、糖尿病、動脈硬化、肥胖癥等疾病的發生率逐年上升，高血壓、糖尿病和心血管病已成為嚴重危及人們健康的三大常見病，尤其是高血壓和糖尿病在中、老年人和腦力勞動者中發病率更高。在生物體內分布廣泛的α-葡萄糖苷酶，如麥芽糖酶、蔗糖酶、異構麥芽糖酶、乳糖酶分布在小腸上皮絨毛膜刷狀沿上，對糖的分解代謝具有重要作用，是一種在機體的代謝過程中起關鍵作用的酶，與許多因代謝紊亂失調而引起的疾病如糖尿病、癌癥、病毒感染等有密切的關系。α-葡萄糖苷酶抑制劑通過競爭性抑制α-葡萄糖苷酶的活性，可阻滯雙糖水解成單糖，延緩糖的吸收，使血糖平穩且緩慢地維持在一定水平，防治餐后高血糖癥和緩解高胰島素血癥，同時還可以提高糖耐量，預防和治療肥胖癥和高三酰甘油血癥，用于治療因碳水化合物代謝紊亂而引起的疾病，并減少了低血糖的危險，對肝、腎功能也無明顯不良影響。

α-葡萄糖苷酶抑制劑是上世紀70年代研發的治療II型糖尿病的新藥。1990年拜爾公司研發出世界上第一個α-葡萄糖苷酶抑制劑——阿卡波糖(拜糖平、Acarbose)，經臨床應用取得了較好的療效，被認為是II型糖尿病的首選藥和I型糖尿病的胰島素治療的輔助藥物。它不但不會引起胰島素分泌增多，也不會引起血漿胰島素水平提高，從而減少了缺血性心臟病的危險因素。之后學者從中草藥提取物中篩選出許多α-葡萄糖苷酶抑制劑。

我國目前對α-葡萄糖苷酶抑制劑的研究較少，我國的醫藥工作者正在這方面做著不懈的努力，希望通過對中藥提取物的研究，能夠獲得抑制活性更強的α-葡萄糖苷酶抑制劑。

胥新元等報道用超臨界法提取肉桂揮發油有降血糖作用，但未報道其降血糖機理。雍克嵐等發現了肉桂超臨界提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用(專利申請號200610023280.3)，并未報道何種成分起α-葡萄糖苷酶抑制作用。

目前也未見桂皮醛α-葡萄糖苷酶抑制作用的報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種桂皮醛在制備α-葡萄糖苷酶抑制劑藥物中的應用，即在制備防治糖耐量異常、糖尿病和肥胖癥等疾病藥物或保健品中的應用。

本發明發明人的研究表明，桂皮醛具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。

上述桂皮醛可為市售桂皮醛也可按常規方法進行制備。

鑒于桂皮醛為揮發油類成分，可用β-環糊精包合后，加上藥學上可接受的載體或輔助性成分可制成顆粒劑、片劑、膠囊等各種制劑。

具體實施方式

供試溶液的制備：0.06mol/L麥芽糖溶液0.7mL，再分別加入稀釋成不同濃度的桂皮醛溶液0.2mL，20mg/mL?α-葡萄糖苷酶溶液0.1mL，37℃水浴加熱15min，加入pH為7.0Tris-Hcl緩沖液1.5mL終止反應。從中吸取50μL加入200μL葡萄糖顯色劑，37℃水浴加熱30min，在490nm下測定吸光度值。

空白溶液的制備：pH為7.0的磷酸鹽緩沖溶液0.7mL代替麥芽糖溶液，下同供試溶液的制備。

對照溶液的制備：二甲基亞砜0.2mL代替桂皮醛溶液，其余操作同供試溶液的制備。

陽性對照：拜糖平用pH為7.0的磷酸鹽緩沖溶液配成一系列濃度的溶液，實驗操作同供試溶液的制備。

實驗結果：桂皮醛對α-葡萄糖苷酶具有明顯的抑制活性，其IC₅₀為0.84μL/mL。

表1?桂皮醛對α-葡萄糖苷酶抑制活性