[發明專利]含有樟柳堿成分的防治暈車的貼劑

無效

• 申請號: 200610130296.4
• 申請日: 2006-12-15
• 公開（公告）號: CN101199528A
• 公開（公告）日: 2008-06-18
• 發明（設計）人: 梁炳文;高建義;梁濤
• 申請（專利權）人: 天津市中寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/46
• 分類號: A61K31/46;A61K9/70;A61K47/34;A61K47/32;A61P1/08
• 代理公司: 天津市宗欣專利商標代理有限公司
• 代理人: 劉瑛;韓敏

技術領域

本發明涉及治療惡心、暈動病或者眩暈的藥物制劑，具體是一種含有樟柳堿成分的防治暈車的貼劑。

背景技術

暈動病即暈車病、暈船病、暈機病和由于各種原因引起的搖擺、顛簸、旋轉、加速運動等所致疾病的統稱。本病常在乘車、航海、飛行和其他運行數分鐘至數小時后發生。初時感覺上腹不適，既有惡心、面色蒼白，出冷汗，隨即有眩暈、精神抑郁、唾液分泌增多和嘔吐。可有血壓下降呼吸深而慢、眼球震顫。嚴重嘔吐引起水和電解質紊亂。癥狀一般在停止運行或減速后數十分鐘和幾小時內消失或減輕。亦有持續數天后才逐漸恢復，并伴有精神萎靡、四肢無力。重復運行或加速運動后，癥狀又可再度出現。但經多次發病后，癥狀反可減輕，甚至不發生。

樟柳堿為抗膽堿藥，由對抗震顫、解痙、平喘、抑制唾液分泌以及對抗有機磷農藥中毒的作用，作用強度較阿托品及其他托品類抗膽堿藥物為小。臨床用于治療血管性頭痛、視網膜血管痙攣、中心性視網膜病變、腦血管病引起的急性癱瘓、一氧化碳中毒所致的中樞功能障礙、震顫、麻痹；支氣管哮喘、暈動病和有機磷農藥中毒等。

中國專利CN1222392公開的“治療缺血性眼病的復方注射液”里含有氫溴酸樟柳堿或山莨菪堿、鹽酸普魯卡因、維生素B₁₂和透明質酸。

中國專利CN1365666A公開了“一種的復合物“治療支氣管哮喘和過敏性鼻炎的復合物”，其中包括膽堿能拮抗劑和鹽酸普魯卡因或利多卡因，二者的重量比為1∶2-500，膽堿能受體拮抗既優選為樟柳堿及其鹽山莨菪堿。該復合物表現了較強的平喘作用。

中國專利CN1528304A公開了“氫溴酸樟柳堿滴丸及其制備方法”，通過應用超細粉碎和滴丸劑生產技術制成的氫溴酸樟柳堿滴丸，能夠治療血管性頭痛、視網膜血管痙攣、中心性視網膜病變、腦血管病引起的急性癱瘓、一氧化碳中毒所致的中樞功能障礙、震顫、麻痹；支氣管哮喘、暈動病和有機磷農藥中毒等。

中國專利CN1660095公開了“復方樟柳堿口服液制備方法及其用途”，其每1000份復方樟柳堿口服液中，含有氫溴酸樟柳堿1份和鹽酸普魯卡因2-500份，余量為去離子水。該口服液用于治療缺血性眼病、缺血性心臟病、微循環障礙等疾病。

樟柳堿用來防治暈動病，其效果顯著。但是該藥的治療指數比較小，如果加大劑量，血中濃度偏大，會出現口干、復視，甚至中樞抑制等副作用。一般暈車藥為口服，因為峰谷現象的存在，副作用比較明顯。

發明內容

本發明的目的提供一種長效、經過皮膚吸收的、攜帶使用方便的含有樟柳堿成分的防治暈車的貼劑。

本發明的目的通過下述技術方案實現：

一種含有樟柳堿成分的防治暈車的貼劑，它由保護層、粘膠層、控釋膜層、藥物儲庫層和背襯層五層結構組成，其特征在于：該制劑的組成為：藥物儲庫層中：含樟柳堿或其與酸形成的鹽10％～50％，促透劑0％～20％，其它為水溶性或非水溶性基質。粘膠層中：含樟柳堿0％～30％，促透劑2％～20％，其它為壓敏膠。

樟柳堿除了用在藥物儲庫層外，也可以用在粘膠層，儲庫層中的樟柳堿含量占貼劑中樟柳堿的總含量的60％～100％，粘膠層的樟柳堿占貼劑中樟柳堿總含量的40％～0％。

壓敏膠材料為聚丙烯酸酯類、聚異丁烯類、硅橡膠類。

背襯層為PET膜或無紡布，保護層為防粘處理后的PET膜，控釋膜為EVA高分子膜。

促透劑是氮酮類、丙二醇、油酸等物或其兩種以上的混合物。

本發明的工藝流程如下：

本發明的含樟柳堿成分的防治暈車的貼劑，形狀可以是長方形、正方形、圓形、橢圓形、三角形或兩種以上圖形的組合；貼劑的總面積為1cm²～5cm²，每片含樟柳堿3mg～15mg。；貼劑貼于身體皮膚表面使用。

本發明產品經質量檢驗，含量均勻，質量穩定，體外釋放達到零級速率過程。

為了更好地理解本發明的實質，下面通過試驗及結果進行說明。

體外釋放度測定方法：

釋放條件：取本品6片，照《中華人民共和國藥典》2005版(附錄XD，第三法)進行，以500ml水為釋放介質，溫度32±0.5℃，轉速100rpm。定點取樣測定，每次取樣5ml。

含量測定條件：HPLC法測定。