[發(fā)明專利]一種含烏索酸的滴丸及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610129969.4
• 申請日: 2006-12-08
• 公開（公告）號: CN101194895A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發(fā)明（設計）人: 李永強;鄭永鋒
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/40;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K31/56;A61P31/14;A61P31/20;A61P1/16;A61P35/00;A61P39/06
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技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體而言，是涉及一種含烏索酸的滴丸及其制備方法。

背景技術

烏索酸(Ursolicacid)，又名烏蘇酸、熊果酸，它在自然界分布廣，存在于多種植物中。烏索酸為五環(huán)三萜類化合物，分子式為C30H48O3，分子量為456.68。含有烏索酸的一些中草藥多具有活血、散瘀、止痛、強心、消炎、保肝等功效。現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)，烏索酸具有廣泛的生物學效應，尤其是其抗腫瘤、抗氧化、抗病毒性肝炎、抗炎的作用，日益引起人們的重視。申請?zhí)枺?00310116883.4，申請日：2003.12.2，申請人：北京正大醫(yī)藥科技有限公司，發(fā)明名稱：烏索酸滴丸及其制備方法的專利文獻提供了一種滴丸制劑及其制備方法，該滴丸藥物使用聚乙二醇和其他輔料將烏索酸制成滴丸；雖然該滴丸克服目前片劑的缺陷，加快了溶出速度，但該滴丸存在使用的輔料的天然程度不高的缺陷。

隨著市場全球范圍的拓展以及人類回歸自然要求，使用毒副作用低的藥物，尤其是純天然藥物越來越成為人們的首選，滴丸制劑是一種具有高效、速效新型中藥制劑，其克服了以往中藥制劑的缺點與不足，但目前的滴丸制劑普遍面臨以下問題：1、滴丸輔料純天然程度不高：目前，滴丸基質(zhì)輔料多為化學合成品，天然程度較低，新的替代基質(zhì)輔料的尋找、特別是天然程度高的替代基質(zhì)輔料的尋找及其制備工藝的確定，又是非常困難的事情，因為目前常見可能的天然基質(zhì)輔料替代品所需的制備條件非常苛刻，輔料溫度及其滴丸滴制條件都是影響滴丸制備成型的關鍵。輔料熔融溫度過高則粘性低，可塑性差，輔料熔融溫度過低可塑性雖強，但滴丸有易粘丸、變形等缺點，因此，尋找純天然程度高，且適于替代現(xiàn)有滴丸基質(zhì)的輔料是非常艱辛的一項工作。2、滴丸出口遇到問題：隨著經(jīng)濟的發(fā)展，市場越來越國際化，中國也正努力適應這種趨勢，目前作為保健食品的中藥滴丸制劑，已成功的出口到許多國家，但目前也面臨許多問題，因為不同的國家對中藥滴丸制劑所選用的輔料的認同有所不同，尤其是工業(yè)發(fā)達的歐洲，對食品輔料及醫(yī)藥輔料的更為嚴格，而作為保健食品出口的滴丸制劑所選用的化學合成輔料(如聚乙二醇)并不在某些國家的食品添加劑的目錄中，這對中藥滴丸制劑走向國際市場非常不利，成為中藥進入國際市場的絆腳石，因此，尋找一種或更多的新的、能為國際市場接受的基質(zhì)輔料尤為重要，也刻不容緩。3、口感及起效速度的缺點：中藥及其制劑的口感較差是其一大特點，人們在服用某些藥物時對藥物所具有的不良味道的恐懼甚至遠遠勝于對疾病的恐懼，更有甚者，一些患者因為不能克服中藥或其制劑的不良口味或氣味而放棄中藥的治療，如將藥物制成膠囊劑或糖衣片劑雖可改善口感，減少刺激，但崩解速度卻延長，不利于藥物迅速起效，對某些疾病，特別是需藥物迅速起效的疾病不適用。4、滴丸工業(yè)化生產(chǎn)的制劑工藝困難：在滴丸制劑輔料的替換過程中，其工業(yè)化生產(chǎn)的制劑工藝的確定是非常困難的一件事情，如基質(zhì)輔料的熔融溫度、滴制溫度、輔料與藥物的配比、滴管口徑的比例、冷凝劑等均是影響滴丸的因素，因此，基質(zhì)的替換且能適于工業(yè)化生產(chǎn)是一件耗時、耗費大量資金的工作。

為了改變滴丸劑基質(zhì)輔料長期以化學合成輔料為主的局面，解決目前滴丸基質(zhì)所面臨的純天然程度低，越來越不能滿足人們要求回歸自然、服用低毒、無毒副作用的純天然藥物的問題；也可解決中藥制劑，特別是滴丸制劑在出口過程中所遇到的一些問題，增強國際市場的競爭能力；本發(fā)明通過大量的試驗及制劑工藝的研究，發(fā)明了一種毒副作用低、療效顯著、價格適中、適應工業(yè)化大生產(chǎn)的純中藥滴丸制劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種以新型天然基質(zhì)輔料與烏索酸細粉制備的治療疼痛的藥物。

本發(fā)明的另一目的是提供一種治療疼痛藥物的制備方法。

本發(fā)明所選用的基質(zhì)輔料是通過大量的試驗所得到的，具有分子量小，易溶于水，溶散速度更快，純天然程度高，毒副作用低，且能降低藥物刺激性氣味，口腔含服時具有改善口腔酸堿度，改善口腔氣味的特點，本發(fā)明所用基質(zhì)輔料為食品轎味劑，服用口感好、患者易接受的特點，是未來基質(zhì)輔料發(fā)展的方向。

本發(fā)明藥物組分的用量及其輔料的選擇也是經(jīng)過發(fā)明人進行大量摸索總結得出的，該藥物組成包括：烏索酸細粉、適量輔料，其中輔料包括填充劑和增塑性基質(zhì)，其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上植物來源的天然輔料：山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖，以及它們含結晶水化合物；其中的增塑性基質(zhì)選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料：預膠化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、阿拉伯膠、海藻酸、糊精、環(huán)糊精、瓊脂、乳糖。