[發明專利]一種含洛伐他汀的滴丸及其制備方法

無效

• 申請號: 200610129963.7
• 申請日: 2006-12-08
• 公開（公告）號: CN101194893A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: 李永強;鄭永鋒
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/40;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K31/366;A61P3/06;A61P9/10;A61J3/06
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1.一種含洛伐他汀的滴丸，其特征在于該藥物包括：洛伐他汀細粉、適量輔料，其中輔料包括填充劑和增塑性基質，其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上植物來源的天然輔料：山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖，以及它們含結晶水化合物；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料：預膠化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、阿拉伯膠、海藻酸、糊精、環糊精、瓊脂、乳糖。

2.如權利要求1所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于所述的洛伐他汀Luofatating的分子式為C₂₄H₃₆O₅，化學名稱為(S)-2-甲基丁酸-(1S，3R，7S，8S，8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-{2-[(2R，4R)-4-羥基-6-氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-萘酯，分子量為404.55。

3.如權利要求1所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料：木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料：淀粉、阿拉伯膠。

4.如權利要求3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于所述輔料為木糖醇和淀粉，木糖醇與淀粉的重量之比為1∶0.2～1∶0.3；或為乳糖醇和淀粉，乳糖醇與淀粉的重量之比為1∶0.2～1∶0.3；或為木糖醇和阿拉伯膠，木糖醇和阿拉伯膠的重量之比為1∶0.2～1∶0.4。

5.如權利要求1或3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于輔料與洛伐他汀細粉的重量之比為1∶0.1～1∶1。

6.如權利要求1或3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于輔料與洛伐他汀細粉的重量之比為1∶0.1～1∶0.6。

7.如權利要求1或3所述含洛伐他汀的滴丸，其特征在于輔料與洛伐他汀細粉的重量之比為1∶0.2～1∶0.4。

8.一種含洛伐他汀的滴丸的制備方法，包括如下步驟：

(a)取洛伐他汀細粉、輔料備用；

(b)向適量輔料中加入洛伐他汀細粉，充分混合，混合物在45～115℃加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為1～120分鐘，保溫，在45～95℃溫度下滴制、滴管口徑為1.0～4.0毫米，滴入20～45℃的液體石蠟、甲基硅油或植物油中，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。

9.如權利要求8所述含洛伐他汀的滴丸的制備方法，其特征在于混合物加熱熔融溫度為60～85℃，攪拌時間為10～30分鐘，滴制溫度為60～85℃、滴管口徑為1.1～3.5毫米，冷凝劑為0～18℃的液體石蠟或甲基硅油。

10.如權利要求9所述含洛伐他汀的滴丸的制備方法，其特征在于混合物加熱熔融溫度為62～66℃，滴制溫度為62～66℃、滴管口徑為1.2～2.5毫米，冷凝劑為5～8℃的甲基硅油。