[發明專利]一種含草烏甲素的滴丸及其制備方法

無效

• 申請號: 200610129959.0
• 申請日: 2006-12-08
• 公開（公告）號: CN101194891A
• 公開（公告）日: 2008-06-11
• 發明（設計）人: 李永強;鄭永鋒
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/40;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K31/439;A61P29/00;A61J3/06
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技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體而言，是涉及一種含草烏甲素的滴丸及其制備方法。

背景技術

草烏甲素具有較強的鎮痛及明顯的抗炎作用，鎮痛作用主要是中樞性的，并與腦內5-羥色胺水平密切聯系，起效時間比嗎啡慢，但維持時間長，無成癮性；其抗炎作用不通過腎上腺體系，而與抑制PG水平有關；有解熱和局部麻醉作用。

草烏甲素在肝及腎上腺含量最高，其次為腎、肺、脾與心臟，腦含量很低。給藥后4小時各臟器內含量降低50％，一次劑量在6天內從尿內排出46％，從糞便內排除21.9％；尿液經檢測未發現有代謝峰，表明進入人體內的草烏甲素均以原形藥物排除。臨床用于風濕性及類風濕性關節炎、腰肌勞損、肩周炎、四肢扭傷、挫傷等。草烏甲素在水中不溶，其片劑崩解時間長，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了草烏甲素治療作用的發揮。申請號：03143339.1，申請日：2003.9.27，申請人：南昌弘益科技有限公司，發明名稱：草烏甲素滴丸及其制備方法的專利文獻提供了一種滴丸制劑及其制備方法，該滴丸藥物使用聚乙二醇和其他輔料將草烏甲素制成滴丸；雖然該滴丸克服目前片劑的缺陷，加快了溶出速度，但該滴丸存在使用的輔料的天然程度不高的缺陷。

隨著市場全球范圍的拓展以及人類回歸自然要求，使用毒副作用低的藥物，尤其是純天然藥物越來越成為人們的首選，滴丸制劑是一種具有高效、速效新型中藥制劑，其克服了以往中藥制劑的缺點與不足，但目前的滴丸制劑普遍面臨以下問題：1、滴丸輔料純天然程度不高：目前，滴丸基質輔料多為化學合成品，天然程度較低，新的替代基質輔料的尋找、特別是天然程度高的替代基質輔料的尋找及其制備工藝的確定，又是非常困難的事情，因為目前常見可能的天然基質輔料替代品所需的制備條件非常苛刻，輔料溫度及其滴丸滴制條件都是影響滴丸制備成型的關鍵。輔料熔融溫度過高則粘性低，可塑性差，輔料熔融溫度過低可塑性雖強，但滴丸有易粘丸、變形等缺點，因此，尋找純天然程度高，且適于替代現有滴丸基質的輔料是非常艱辛的一項工作。2、滴丸出口遇到問題：隨著經濟的發展，市場越來越國際化，中國也正努力適應這種趨勢，目前作為保健食品的中藥滴丸制劑，已成功的出口到許多國家，但目前也面臨許多問題，因為不同的國家對中藥滴丸制劑所選用的輔料的認同有所不同，尤其是工業發達的歐洲，對食品輔料及醫藥輔料的更為嚴格，而作為保健食品出口的滴丸制劑所選用的化學合成輔料(如聚乙二醇)并不在某些國家的食品添加劑的目錄中，這對中藥滴丸制劑走向國際市場非常不利，成為中藥進入國際市場的絆腳石，因此，尋找一種或更多的新的、能為國際市場接受的基質輔料尤為重要，也刻不容緩。3、口感及起效速度的缺點：中藥及其制劑的口感較差是其一大特點，人們在服用某些藥物時對藥物所具有的不良味道的恐懼甚至遠遠勝于對疾病的恐懼，更有甚者，一些患者因為不能克服中藥或其制劑的不良口味或氣味而放棄中藥的治療，如將藥物制成膠囊劑或糖衣片劑雖可改善口感，減少刺激，但崩解速度卻延長，不利于藥物迅速起效，對某些疾病，特別是需藥物迅速起效的疾病不適用。4、滴丸工業化生產的制劑工藝困難：在滴丸制劑輔料的替換過程中，其工業化生產的制劑工藝的確定是非常困難的一件事情，如基質輔料的熔融溫度、滴制溫度、輔料與藥物的配比、滴管口徑的比例、冷凝劑等均是影響滴丸的因素，因此，基質的替換且能適于工業化生產是一件耗時、耗費大量資金的工作。

為了改變滴丸劑基質輔料長期以化學合成輔料為主的局面，解決目前滴丸基質所面臨的純天然程度低，越來越不能滿足人們要求回歸自然、服用低毒、無毒副作用的純天然藥物的問題；也可解決中藥制劑，特別是滴丸制劑在出口過程中所遇到的一些問題，增強國際市場的競爭能力；本發明通過大量的試驗及制劑工藝的研究，發明了一種毒副作用低、療效顯著、價格適中、適應工業化大生產的純中藥滴丸制劑。

發明內容

本發明的目的是提供一種以新型天然基質輔料與草烏甲素細粉制備的治療疼痛的藥物。

本發明的另一目的是提供一種治療疼痛藥物的制備方法。

本發明所選用的基質輔料是通過大量的試驗所得到的，具有分子量小，易溶于水，溶散速度更快，純天然程度高，毒副作用低，且能降低藥物刺激性氣味，口腔含服時具有改善口腔酸堿度，改善口腔氣味的特點，本發明所用基質輔料為食品轎味劑，服用口感好、患者易接受的特點，是未來基質輔料發展的方向。