[發明專利]三七花蕾活性部位及其制備方法

有效

• 申請號: 200610119530.3
• 申請日: 2006-12-12
• 公開（公告）號: CN101199565A
• 公開（公告）日: 2008-06-18
• 發明（設計）人: 周端;魏莉;胡林森;苑素云;周浩;劉嶺
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學附屬龍華醫院;上海信誼百路達藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/08;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61P9/12;A61K133/00
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司
• 代理人: 吳桂琴

技術領域

本發明屬中藥制藥領域，涉及三七花蕾有效活性部位及其制備方法，具體地，是利用現代中藥提取純化方法，從傳統中藥三七的花蕾中提取有效的活性部位-三七花蕾總皂苷。

背景技術

中藥三七花蕾(Flower?buds?of?Panax?notoginseng(Burk)F.H.Chen)是傳統名貴中藥五加科植物三七(Panax?notoginseng(Burk)F.H.Chen)的干燥花蕾(Flower?buds?of?Panax?notoginseng(Burk)F.H.Chen)，99％以上產自云南文山。民間用三七花作為高血壓病人常用的保健和治療用藥，歷時已久。《中藥大辭典》記載：三七花，甘涼，清熱，平肝，降血壓，治高血壓、頭暈、目眩、耳鳴。

現代化學研究表明三七花蕾中含有皂苷、多糖、黃酮、氨基酸及微量元素等成分。而其中主要成分為20(S)-原人參二醇型皂苷。現代藥理學表明人參二醇皂苷具有很強的藥理活性，例如：提高機體免疫力，提高體制，延緩衰老，延長生命周期作用；調節改善神經系統；可減輕肝臟脂肪沉積，調節血脂代謝，防治動脈硬化；改善生殖功能。對核酸合成和蛋白質表達有作用從而抑制腫瘤的生長；保護腎小管不受損傷，還能預防基因突變等等。

目前三七花蕾僅作為民間應用，尚未見有關現代提取分離其中有效活性部位的具體方法的報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種質量可靠、穩定性良好的三七花蕾總皂苷提取物，所述的三七花蕾總皂苷提取物，其中三七花蕾總皂苷的重量百份含量占總提取物的50％以上。

本發明的另一目的是提供該提取物的現代中藥提取分離純化和富集的制備方法。

本發明的目的通過下述技術方案實現：

本發明所提供的提取方法：采用醇提去-離心-大孔樹脂-濃縮、干燥、粉碎。在盡量提高提取物中三七花蕾總皂苷純度的同時，兼顧提取物的轉移率和得率。最終得到一種轉移率和得率穩定，且純度較高的三七花蕾有效活性成分的提取物。

所述三七花蕾有效活性部位，通過下列步驟制得：

①三七花蕾用8-20倍50％-80％的乙醇提取2-3次，每次2-3小時，過濾，提取液合并；

②提取液濃縮至干或者無醇味，用水調節至每毫升藥液中含0.1g-0.4g生藥，高速離心后抽慮，取濾液部分；

③取上述藥液過AB-8型大孔吸附樹脂，上樣量1g生藥：1-3g干樹脂，水洗脫至無多糖反應后，50％-80％乙醇溶液沖洗；

④乙醇洗脫液經回收乙醇、干燥、研碎后得到三七花蕾有效活性部位。

根據上述方法提取的活性部位，經香草醛-冰醋酸法顯色后，紫外分光光度法(UV)548nm處檢測，含量在50％-100％之間。

上述活性部位用HPLC測定，使用ODS柱，流動相乙腈∶水(32∶68)，溫度：30℃，流速1ml/min，檢測波長203nm。可以得到很好分離和檢測。

本發明提供的三七花蕾總皂苷提取物干燥粉碎后，呈黃棕色粉末，有芳香氣味，稍苦，略有刺激性。提取物中三七花蕾總皂苷的重量百份含量占提取物總重的50％-100％。

本發明還提供了一種藥物組合物，它是由治療有效量的三七花蕾提取物為活性成分，加上藥學上可以接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。其中所述的制劑可以包括丸劑、散劑、膠囊、片劑、顆粒劑，注射劑以及復方制劑。

顯然，根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本發明精神的限定內可適當變更。

具體實施方式

以下列舉實施例對本發明的上述內容再做更具體地和詳細的說明。但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下實例。

實施例1

三七花蕾(以下簡稱生藥)10kg，用50％以上乙醇熱提3次，每次2小時，減壓濃縮干燥。水溶解至0.2g生藥/ml，上AB-8樹脂，水洗脫，棄去水洗脫液，然后用4倍柱體積70％乙醇洗脫，洗脫液濃縮干燥，得粉末，約2kg。

實施例2

生藥10kg，用70％以上乙醇或甲醇熱提二次，每次2小時，減壓濃縮至無醇味。加水至0.1g生藥/ml，上AB-8樹脂，水洗脫，棄去水洗脫液，然后用4倍柱體積50％7醇洗脫，洗脫液濃縮干燥，得粉末，約1.5-2.0kg。

實施例3