[發明專利]聯苯芐唑氣霧劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200610118327.4
• 申請日: 2006-11-14
• 公開（公告）號: CN101181247A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發明（設計）人: 吳冰
• 申請（專利權）人: 上海信誼制藥廠
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/4174;A61P31/12;A61P31/04
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

技術領域

本發明涉及藥物制劑，尤其涉及一種聯苯芐唑氣霧劑。

背景技術：

淺部真菌病如皮膚、毛發、手足及甲床癬菌等感染的發病率遠遠高于深部真菌病，其治療上大多采用抗真菌藥的局部應用。聯苯芐唑由Bayer公司開發，為一種新型咪唑類抗真菌藥，主治各種皮膚真菌病，對皮膚癬菌、酵母及酵母樣真菌曲霉菌、雙相真菌及秕糠狀癬斑霉菌等24種真菌有不同程度的抑制作用，氣霧劑廣泛用于呼吸、心血管系統，鼻腔、口腔、肛腸、陰道和皮膚關節部位的治療，國際上市的約有200余種，中國有20多種(不包括中藥)。其中以治療支氣管哮喘，鼻腔和皮膚用藥居多，皮膚用藥又以抗真菌感染為多。聯苯芐唑在世界抗菌藥的銷售額中排第5位，占5％(1991)。

聯苯芐唑化學名：(±)-1-[α-(4-聯苯基)-芐基]-1H-咪唑

【英文名】：Bifonazole?aerosol

【漢語拼音】：LianBenBianZuQiWuJi。

Bayer公司生產的商品名Mycospor(霉克)1％霜劑、溶液劑、膠體、粉劑每日一次，對1129名皮膚真菌病患者，2-3周后其療效對念珠菌病為(83.5％)，癬(86.2％)，花斑糖疹(90.7％)，紅癬(100％)起作用，1987年銷售額達1億西德馬克。美國專利號4118487.1983年在西德上市。

中國有關該品的情況：北京四環制藥廠生產：“孚琪”溶液劑、乳膏、霜劑；廣州何濟公制藥廠生產：搽劑；西南制藥一廠生產：溶液劑、軟膏。

另外，目前使用的氣霧劑中加入了拋射劑，而拋射劑是一類易產生污染的非環保試劑。而且，帶有拋射劑的氣霧劑在使用時還存在用藥劑量大，噴霧表面大，局部濃度低的缺陷。現用氣霧劑具體表現為：1，需耐壓容器、閥門系統和特殊的生產設備，成本高。2.有內壓，可由于碰撞等發生爆炸。3.含有拋射劑，有一定毒性，心臟病患者不易吸入使用。4.吸入氣霧劑，肺部吸收影響因素多。5.氣霧劑的揮發會造成皮膚表面和創面有不適感。因此，研究新型氣霧劑是人們關注的問題。

發明內容：

本發明所要解決的技術問題在于克服上述不足之處，提供一種不加拋射劑的新型聯苯芐唑氣霧劑。

本發明提供了一種聯苯芐唑氣霧劑。

本發明提供的聯苯芐唑氣霧劑是不加拋射劑的手撳泵型氣霧劑。

本發明的聯苯芐唑氣霧劑由下列成份組成，以1000瓶：

原輔料名稱?????????????制劑處方(以1000瓶計)

聯苯芐唑???????????????80-110g

三甘醇?????????????????1600-2200ml

聚乙二醇-200???????????110-300g

聚乙烯吡咯烷酮-K30?????90-300g

吐溫-80????????????????21-29g

薄荷醇?????????????????80-120g

制成60-70％的乙醇水溶液8-12L。

本發明的聯苯芐唑氣霧劑的成份組成是由本發明人經過長期試驗研究而設計的。下列是本發明人在確定處方時作的篩選試驗：

原輔料名稱??處方1??處方2??處方3??處方4??處方5

聯苯芐唑????100mg??100mg??100mg??100mg??100mg

PVP-K30????????????0.5g???0.4g???0.2g???0.2g

PEG-200???????????????????0.1g???0.2g???0.2g

-400???????????????0.1g

-6000???????0.1g

丙三醇???????0.5g???0.5g???0.5g

丙二醇????????????????????????????1ml

DMP?????????????????????????1ml

三甘醇??????????????????????????????????2ml

吐溫-80???????????????????????????適量??適量

薄荷醇????????????????????????????適量??適量

乙醇????????????95％??80％??70％??80％??64％

上述不同的處方比例，進行比較后有下列情況：