[發明專利]肉桂提取物的制備方法、肉桂提取物、其組合物以及用途

有效

• 申請號: 200610117512.1
• 申請日: 2006-10-25
• 公開（公告）號: CN101167802A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: 秦瑩;盛小燕
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海生命科學研究院
• 主分類號: A61K36/54
• 分類號: A61K36/54;A61P3/10;A61P3/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 徐迅

技術領域

本發明涉及一種中藥提取物、其制備方法和組合物以及在制備藥物或保健品中的用途。具體地說，本發明涉及肉桂提取物的制備方法、由該方法制得的肉桂提取物、含有該提取物的組合物和該提取物在制備治療具有降血糖和降血脂的雙重功效且具有保護肝功能的藥物中的用途。

背景技術

糖尿病是一種非常古老的疾病，中醫稱之為“消渴”，即消瘦煩渴之意。現代醫學認為它是一種常見的內分泌疾病，是由于人體內胰島素絕對或相對缺乏而引起的。

胰島素由人體胰臟中的胰腺β細胞分泌，它能使血中的葡萄糖順利進入人的各器官組織的細胞中，為這些細胞提供能量。因此，正常人血糖濃度雖然隨進餐有所波動，但在胰島素的調節下，能使這種波動保持在一定的范圍內。而如果缺少胰島素或是胰島素不能正常工作時，就會使血中的葡萄糖無法進入細胞提供能量，血糖因此會升高并引起糖尿病。

糖尿病通常分為1型糖尿病和2型糖尿病兩種。1型糖尿病，約占糖尿病病人總數的10％，常發生于兒童和青少年，病因是患者體內胰腺產生胰島素的細胞已經徹底損壞，從而完全失去了產生胰島素的功能。2型糖尿病，約占糖尿病病人總數的90％，發病年齡多數在35歲以后。起病緩慢、隱匿，部分病人是在健康檢查或檢查其他疾病時發現的。隨著糖尿病得病時間的延長，身體內的代謝紊亂如得不到很好地控制，會進一步發展并引起全身各種嚴重急、慢性并發癥，直接危及生命。

到目前為止，糖尿病的病因及發病機理還沒有完全弄清楚，主要與遺傳因素；肥胖(2型糖尿病人中約60％是體重超重或肥胖)；年齡(有一半的2型糖尿患者多在55歲以后發病)；以及現代的生活方式(吃高熱量的食物和運動量的減少)有關。

隨著現代人類勞動強度顯著下降和飲食習慣的改變，糖尿病的發病率迅速上升。據世界衛生組織最新統計，全世界有糖尿病患者1.25億，平均每分鐘就有6人因患糖尿病死亡，糖尿病造成的死亡，已居當今世界死亡原因的第5位。世界衛生組織已將糖尿病與癌癥、心血管疾病列為三大疑難病之一，并把每年的11月14日定為世界糖尿病日。在我國，糖尿病患者正在逐年增加。目前，我國已有糖尿病患者約4000萬人。據世界衛生組織預測，到2025年我國糖尿病人將達5000萬，同時糖尿病人群的發展正趨于低齡化。

由于糖尿病是一種長期的慢性代謝綜合癥，而且有很多并發癥，如高血脂、高血壓、冠性病等，世界各國每年用于治療糖尿病的費用高達數千億美元，中國目前每年用于治療糖尿病的費用是一千七百億人民幣。糖尿病給世界各國帶來了沉重的經濟負擔，同時也嚴重影響患者的生活質量，尤其是對于中國這樣一個提前進入老齡化的，糖尿病高發的發展中國家來說更是不堪重負，直接影響國民經濟的發展和人民生活水平的提高，延緩了加入世界發達國家的行列。所以如何找到一個經濟、有效、簡單、快捷的預防和治療糖尿病的方法事關重大，迫在眉睫。

2002年5月第五屆國際糖尿病聯盟大會形成了綱領性決議：消除胰島素抵抗，提高胰島素的敏感性是世界糖尿病治療的新方向。所謂胰島素抵抗即靶細胞(肌肉、脂肪、肝臟)對胰島素的敏感性下降，機體需要更多的胰島素，才能維持正常的血糖濃度。胰島素抵抗是糖尿病發病的前奏，增加機體對胰島素的敏感性不僅可以降低血糖，而且可以減輕β細胞的負荷，防止β細胞過量凋亡，防止病情的惡化。

過氧化物酶增殖體激活受體(peroxisome?proliferator-activated?receptors，PPAR)是一組在葡萄糖代謝和脂肪細胞分化中具有重要作用的核受體轉錄因子。PPAR的亞型PPARα主要在肝臟表達，調控脂代謝，它的激動劑貝特類藥是目前市場上的一線口服降血脂藥。PPAR的另一個亞型PPARγ主要在脂肪表達，調控糖代謝，它的激動劑噻唑烷二酮類藥(羅格列酮等)是目前市場上的主要口服降血糖藥，通過增加胰島素的敏感性，消除胰島素抵抗來降血糖。但是羅格列酮有明顯的副作用如水腫、體重增加、肝毒性、心力衰竭等，而且價格昂貴。

肉桂(Cinnamomum?Zeylanicum)為樟樹科植物，主要生長在熱帶地區，我國主要分布在兩廣、云南和福建等地區，其中以兩廣最多。它的樹皮具有藥用價值，是一種傳統中藥，具有補火助陽，引火歸源，散寒止痛，活血通經等功效，在我國已有數千年的使用歷史。

在肉桂作為中藥使用的歷史中，無副作用的報道，而且中國是肉桂的產地，取材廣泛，加工簡單，價格低廉。近年來，美國和德國的科學家發現肉桂具有治療糖尿病的作用，在小鼠和人體身上均取得了成功，但作用機理迄今為止仍不明了。