[發明專利]一種外用藥物及其制備方法

無效

• 申請號: 200610114365.2
• 申請日: 2006-11-08
• 公開（公告）號: CN101176763A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發明（設計）人: 程宇鑣
• 申請（專利權）人: 程宇鑣
• 主分類號: A61K36/77
• 分類號: A61K36/77;A61K9/00;A61K9/06;A61K9/107;A61P31/10;A61P31/22;A61P17/00;A61L15/44
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【技術領域】

本發明屬于中藥制藥技術領域，具體涉及一種含有荔枝核提取物的外用藥物及其制備方法。

【背景技術】

真菌引起的疾病分為淺表性感染和深部感染。淺表性真菌感染在世界許多地區極為普遍，屬于傳播性的常見多發病；主要由表皮癬菌屬、小孢霉菌屬和毛癬菌屬引起，可侵犯皮膚、毛囊和指甲的角質蛋白組織，約占真菌感染發生率的90％左右。眾所周知的有頭癬、體癬、股癬、手足癬、花斑癬及甲真菌病，礦區作業者和生活在濕熱氣候環境的人群多有發生，雖然易被人們忽視，但也是令人非常煩惱的頑疾。

荔枝核為無患子科常綠喬木植物荔枝(Litchi?chinsis?Sonn.)的成熟種子。主產于福建、廣東、廣西等地。夏季采摘成熟果實，除去果皮及肉質假種皮，洗凈，曬干。生用或鹽水炙用。用時打碎。荔枝核味辛、微苦，溫。歸肝、胃經主要應用于疝氣痛，睪丸腫痛。本品辛苦疏泄，有疏肝理氣、行氣散結、散寒止痛之功。荔枝核治寒疝疼痛，可與小茴香、吳茱萸、橘核等同用，如《北京市中藥成方選集》的疝氣內消丸。治睪丸腫痛，多與橘核、川楝子等同用。荔枝核也可用于胃脘久痛，痛經，產后腹痛。本品辛行苦泄溫通，有疏肝和胃、理氣止痛作用。荔枝核治肝氣郁結、肝胃不和之胃脘久痛，可與木香研末服，如《景岳全書》荔香散，治肝郁氣滯血瘀之痛經及產后腹痛，可與香限研末服，如《婦人良方》錫痛散，或與川芎、當歸、柴胡等同用。

荔枝核呈長圓形或卵圓形，略扁，長1.5～2.2cm，直徑0.6～1.5cm。表面棕紅色或紫棕色，有光澤，略有凹陷和細波紋。一端有類圓形或橢圓形黃棕色的種臍，直徑5～7mm。質堅硬，用水浸潤剖開后可見肥厚子葉2片，橙黃色或棕黃色，與種皮緊密結合。氣微，味微甘、苦、澀。以粒大、飽滿、光亮者為佳。其顯微鑒別為：荔枝核(中部)橫切面：全部種皮細胞壁呈棕黃色。種皮的外表皮細胞徑向延長。其內有薄壁細胞約10～15列，細胞切向延長，有的可見稀疏孔紋。棕色油細胞類圓形或長圓形。維管束斷續環狀排列。靠近種皮表皮的數層薄壁細胞已頹廢，細胞皺縮，間隙大。種皮的內表皮為1列薄壁細胞，扁平，長短不一。子葉的薄壁細胞中充滿淀粉粒，并可見有棕色的油細胞散在。

美國專利文獻US2004/0101508A1公開了荔枝果皮的提取物在化妝品和藥物方面的用途。中國專利文獻(200410022559)提供了荔枝果皮提取物及其制備方法，該發明還提供了該荔枝果皮提取物在醫藥、保健食品和化妝品中的應用。但是，對荔枝核提取物的深度開發，尤其是荔枝核提取物在外用藥物的應用沒有文獻提及，也沒有產品公開。鄭琳穎等報道了荔枝核具有抑制乙型肝炎表面抗原的、降低血糖、增強小鼠肝臟蛋白和RNA合成等作用(中醫藥學報，1998(5)：51-53)；除了以上功效外潘競鏘等(中國新藥雜志，2000(1)：14-16)還報道了荔枝核具有調節血脂和抗氧化作用。

【發明內容】

本發明的目的在于每年50萬噸左右的荔枝核變廢為寶，開發利用，用于制備外用藥物，這種外用藥物具有殺滅真菌和促進皮膚龜裂恢復的作用。

本發明的另一目的在于提供外用藥物制備方法。

本發明的外用藥物含有荔枝核提取物。

本發明外用藥物含有荔枝核提取物和外用藥物輔料。

上述外用藥物，荔枝核提取物在外用藥物中的重量比為0.1-30％，優選1-20％，更優選1-10％。

本發明外用藥物可以制成搽劑、洗劑、酊劑、乳劑、霜劑、軟膏、油劑、硬膏和撲粉等劑型。

上述荔枝核提取物的制備方法為：將荔枝核粉碎后用水和乙醇的混和溶劑提取2-3次，每次1-2小時，濃縮后干燥即得荔枝核提取物，將的荔枝核提取物加入外用藥物的敷料，攪拌混勻，包裝即得。其中荔枝核提取物的水份含量控制在2.5-3.5％。

本發明中的荔枝核提取物也可以采用市售的產品(目前已有荔枝核提取物銷售)，還可以通過其他有機溶劑或水提取得到。

我國荔枝產量巨大，2005年荔枝產量約150萬噸，資源非常豐富，由于荔枝種類的不同，以荔枝核占荔枝總重1/3計算，每年我國就有50萬噸荔枝核資源可以開發。從作為外用藥物的原料來看，荔枝核具有比荔枝果皮更好的優勢，從有效成分的含量而言，兩者差別不大，但是由于荔枝果皮處于果實外部，與空氣接觸，活性成分容易被氧化；而荔枝作為一種水果，被人們食用后，果皮難于收集，荔枝果皮占荔枝果實的總重比例小；而荔枝核重量大，食用后易于收集；也有商家生產荔枝罐頭時直接將荔枝核取出，這樣更加方便了荔枝核的收集。

荔枝目前還沒有人把用于制備外用藥物。