[發明專利]一種福多司坦口服固體組合物

有效

• 申請號: 200610113481.2
• 申請日: 2006-09-29
• 公開（公告）號: CN101152172A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發明（設計）人: 田瑞琴
• 申請（專利權）人: 北京德眾萬全藥物技術開發有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K47/26;A61K47/36;A61P11/10;A61P11/14
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技術領域

本發明涉及一種穩定的口服固體組合物，特別是一種由含有福多司坦的藥物組合物，該組合物可以長時期儲存之后也不變色。

背景技術

目前在臨床中應用比較廣泛的具有祛痰作用的化學藥品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等，均具有不同程度的粘痰調節作用。福多司坦是一種新型的祛痰藥，屬于半胱氨酸衍生物。于2001年12月17日首次在日本上市，其基本藥理作用是杯狀細胞增生抑制作用和使支氣管分泌物中粘蛋白的二巰鍵斷裂作用及對呼吸道的粘液、粘膜正常狀態的調節作用，是一種高效低毒的祛痰藥，預計將成為乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等同類藥的更新換代產品。

CN?1155373C中詳細闡述了一種福多司坦片的處方組成及其制備工藝。該處方組成中，填充劑為玉米淀粉或土豆淀粉，用量為福多司坦的0.01-8倍。同時在該專利中提到該藥物與固體制劑中經常使用的填充劑，如各種糖類、纖維素類、糖醇類在一起使用時會發生變色的性質。

CN1463698A中也詳細闡述了另一種福多司坦片的處方組成及其制備工藝。該處方組成中，填充劑為羧甲基淀粉鈉，用量為福多司坦的0.01-5倍。福多司坦原料藥單獨存放時在濕氣存在下或在空氣中幾乎不變色。但是，該專利中提到福多司坦與在固體制劑中經常使用的添加劑例如各種糖類、糖醇、纖維素等一起使用時發生變色，有時候還引起含量的降低。

發明內容

本發明者意外地發現，選用糖類和/或糖醇物質作為填充劑，長期儲存也不會發生變色，具有良好的穩定性。

本發明提供含有福多司坦的藥物組合物，其特征在于含有選自除乳糖之外的糖類和/或糖醇類。

所述糖類選自蔗糖、麥芽糖、葡萄糖中的一種或幾種的混合物。優選糖類為蔗糖。糖類的用量為組合物總重量的20-55％。

所述糖醇選自木糖醇、甘露醇、山梨醇中的一種或幾種的混合物。糖醇類的用量為組合物總重量的40-85％。

其他輔料還包括著色劑、矯味劑。

本發明提供了一種含有福多司坦、填充劑及其他輔料的藥物組合物，該組合物可以以顆粒劑或片劑或膠囊劑的形式存在，該組合物穩定性好而且長期存放也不會變色。

以制劑形式為顆粒劑、膠囊劑、片劑為例，在本發明優選的實施例1-4中，長期實驗18個月均未發生變色，其他各項檢驗結果也證明這種制劑很穩定。而且，以本發明所述糖類及糖醇類輔料均廉價易得，可以降低成本，處方組成中的其余輔料，如矯味劑、著色劑均為常用輔料，選擇范圍及用量范圍較廣，不受工藝限制，避免了因為輔料的性質而導致的生產工藝的受限。

本發明提供的混合物或顆粒的制備方法可為該領域已知的任何制備方法。

所選的顆粒制備方法其優點在于方法簡便易行。

具體實施方式

下面用實施例進一步說明本專利，應該理解的是，本發明的實施例是用于說明本發明而不是對本發明的限制。

實施例1：

??福多司坦??26.7％??甘露醇??48.1％??蔗糖??25.0％??檸檬黃60??0.10％??橘子粉末香精??0.10％??100％

制備工藝