[發明專利]治療小兒腹瀉的中藥貼劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200610109679.3
• 申請日: 2006-08-17
• 公開（公告）號: CN101125158A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: 熊曉濱;王文祥;黃敏;張永光;魏峻峰;毛衛紅;劉鑒群
• 申請（專利權）人: 北京榮昌藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K36/67
• 分類號: A61K36/67;A61K9/70;A61P1/12
• 代理公司: 暫無信息
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技術領域

本發明涉及一種經臍部給藥、通過透皮吸收治療小兒腹瀉的新型中藥制劑，該藥物對小兒腹瀉的治療有良好療效且使用方便，本發明還提供了該藥物的制備方法。

背景技術

小兒腹瀉是臨床常見病、多發病，是兒科四大基礎病之一，一年四季均可發生，以秋冬季為多見。臨床表現為身熱不解、嘔吐腹瀉、大便呈稀水樣或蛋花湯樣，伴有泡沫及黏液便，大便黃色或黃綠色，小便短少色赤，病勢急劇，泄瀉無度，常有嚴重脫水征及電解質紊亂等危癥。中醫認為小兒腹瀉系因外感內傷所致。小兒臟腑嬌嫩，不耐寒熱，飲食不節或調理不當損傷脾胃而發病。

目前臨床上用于治療小兒腹瀉的藥物多為口服制劑，不便于兒童服用而且療效尚不能令人滿意。

中醫認為，臍孔即“神厥”穴，是全身經絡前穴的總樞。內連五臟六腑，為沖任經氣匯集之處。從臍部給藥有利于藥物歸經，藥效得以循經直達病所，達到驅除病邪、扶助正氣的目的。現代醫學研究表明，臍在胚胎發育過程中為腹壁最后閉合之處，其表皮解層最薄，局部無皮下脂肪，屏障功能最弱，藥物敷臍易于穿透，藥物吸收快，生物利用度高，藥力可直達病灶，可作為透皮給藥以及緩釋長效的理想給藥部位。臍療治病既可減輕藥物對肝腎的毒副作用，又可以免除內服藥物對胃腸道的刺激作用，對于服藥難的兒童，臍療法尤簡便易行。通過臍部給藥治療小兒腹瀉方便有效，并有促進胃腸功能、幫助消化之附加功效。

發明內容

本發明的目的在于提供一種使用時貼于神闕穴的治療小兒腹瀉的中藥貼劑，本發明的另一目的在于提供該中藥藥物的制備方法。

本方所用藥物均為溫里藥，具有溫里散寒的功效。吳茱萸性味辛、苦、熱，歸肝、脾、胃、腎經，主要作用為散寒止痛，助陽止瀉，常用于脘腹脹痛，嘔吐腹瀉；胡椒性味辛、熱，入胃、大腸二經，善除胃腸冷氣，下氣行滯除脹，常用于胃寒嘔吐，腹痛泄瀉；丁香辛，歸脾、胃、肺、腎經，能溫中降逆，補腎助陽，用于脾胃虛寒，呃逆嘔吐，食少吐瀉，心腹冷痛，腎虛陽痿。

本發明提供的藥物，其特征在于其中制成有效成分的原料重量配比為：

胡椒20～50份；吳茱萸40～80份；丁香2～20份。

本發明所述藥物的優選配方為其中制成有效成分的原料重量配比為：

胡椒25～40份；吳茱萸50～70份；丁香2～12份。

本發明所述藥物的最優選配方為其中制成有效成分的原料重量配比為：

胡椒30份；吳茱萸60份；丁香8份。

本發明所述藥物中胡椒優選黑胡椒。

目前臨床上用臍療治療小兒腹瀉的藥物多使用散劑、膏劑等傳統劑型，在使用上有諸多小便。本發明在傳統外敷臍貼劑的基礎上，經過反復實驗研究、分析、比較，運用現代制劑技術研制成新型貼臍片劑，采用新型透皮劑和脂溶性基質，有利于藥物的釋放和透皮吸收，與傳統劑型相比，本發明所述貼臍片具有使用方便、劑量小、藥物含量高、療效顯著等特點。

本發明所述藥物的制備方法包括如下步驟：按配比秤取三味中藥；丁香以水蒸氣蒸餾法提取揮發油；吳茱萸、黑胡椒用乙醇回流提取，55～60℃減壓濃縮成稠膏，65～70℃真空干燥，粉碎成細粉；取混合脂肪酸甘油酯適量，加熱融化，待溫度降至45～50℃時加入上述干膏粉、丁香油，攪拌均勻，注入模具中，冷卻成型，脫模，制成藥片，附著于醫用無紡膠布中間，包裝即得。

本發明所述藥物的優選制備方法包括如下步驟：按配比秤取三味中藥；丁香粉碎成粗粉，加8倍量水浸泡40分鐘后，以水蒸氣蒸餾法提取4小時；吳茱萸粉碎成粗粉，黑胡椒壓碎成最粗粉，將吳茱萸、黑胡椒用75％乙醇回流提取兩次，第一次加8倍量回流1.5小時；第二次加6倍量回流1.5小時，合并兩次提取液，濾過，濾液回收乙醇，55～60℃減壓濃縮成稠膏，65～70℃真空干燥，粉碎成細粉；取混合脂肪酸甘油酯適量，加熱融化，待溫度降至45～50℃時加入上述干膏粉、丁香油，攪拌均勻，注入模具中，冷卻成型，脫模，制成0.55g圓形藥片，附著于醫用無紡膠布中間，包裝即得。

本發明所述藥物每片含有效成分與基質的重量為0.3～1.5克，優選0.55克。

本發明所述藥物中的丁香除了本身藥理作用外，對于藥物透皮吸收還具有促進作用。

為了防止藥物在體溫下滲出，在本發明所述的藥片周圍可以固定海綿、聚苯乙烯等聚酰胺高分子材料制成的防滲圈，防止滲漏。