[發(fā)明專利]2＇－氟代核苷

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610108548.3
• 申請日: 1999-02-25
• 公開（公告）號: CN101089010A
• 公開（公告）日: 2007-12-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 雷蒙德F·辛納茲;丹尼斯C·利奧塔;C·K·朱;J·杰弗里·麥卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪
• 申請（專利權(quán)）人: 埃莫里大學(xué);佐治亞州大學(xué)研究基金會有限公司;雷蒙德F·辛納茲;丹尼斯C·利奧塔;C·K·朱;J·杰弗里·麥卡蒂;施俊生;Y·蔡;K·李;J·H·洪
• 主分類號: C07H19/06
• 分類號: C07H19/06;C07H19/10;C07D405/04;C07D473/00;C07F9/547;C07H19/16;C07H19/20;C07H19/207;A61K31/70;A61P1/16;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 李炳愛

1.任選在藥用載體或稀釋劑中的β-D-2′-氟代核苷或其藥用鹽或 前藥在制備治療有此需要的宿主中丙型肝炎感染的藥物中的用途。

2.權(quán)利要求1的用途，其中所述β-D-2′-氟代核苷的2′-氟是在α- 位。

3.權(quán)利要求1或2的用途，其中所述β-D-2′-氟代核苷具有嘧啶堿 基。

4.權(quán)利要求3的用途，其中所述嘧啶堿基選自胸腺嘧啶、尿嘧啶、 5-鹵代尿嘧啶、5-氟尿嘧啶、胞嘧啶、5-氟胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6- 氮雜嘧啶、6-氮雜胞嘧啶、2-和/或4-巰基嘧啶、C⁵-烷基嘧啶、C⁵-芐 基嘧啶、C⁵-鹵代嘧啶、C⁵-乙烯基嘧啶、C⁵-乙炔基嘧啶、C⁵-酰基嘧啶、 C⁵-羥基烷基嘌呤、C⁵-酰氨基嘧啶、C⁵-氰基嘧啶、C⁵-硝基嘧啶和C⁵-氨 基嘧啶，

其中所述烷基是飽和的直鏈、支鏈或環(huán)狀伯、仲或叔C₁-C₁₀烴，所 述烷基任選被一個或多個選自如下的部分取代：羥基、氨基、芳基氨基、 烷氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根，

其中所述酰基是羧酸酯，其中酯基的非羰基部分選自直鏈烷基、支 鏈、C₁-C₄環(huán)烷基、烷氧基烷基、芳烷基、芳氧基烷基、磺酸酯、單磷酸 酯、二磷酸酯、三磷酸酯、三苯甲基、單甲氧基三苯甲基、取代的芐基、 三烷基甲硅烷基和二苯基甲基甲硅烷基，且

其中所述芳烷基是帶有烷基取代基的芳基。

5.權(quán)利要求4的用途，其中所述嘧啶堿基是胸腺嘧啶。

6.權(quán)利要求4的用途，其中所述嘧啶堿基是尿嘧啶。

7.權(quán)利要求4的用途，其中所述嘧啶堿基是5-鹵代尿嘧啶。

8.權(quán)利要求4的用途，其中所述嘧啶堿基是胞嘧啶。

9.權(quán)利要求4的用途，其中所述嘧啶堿基是5-氟胞嘧啶。

10.權(quán)利要求1或2的用途，其中所述β-D-2′-氟代核苷具有嘌呤 堿基。

11.權(quán)利要求10的用途，其中所述嘌呤堿基選自N⁶-烷基嘌呤、N⁶- 酰基嘌呤、N⁶-芐基嘌呤、N⁶-鹵代嘌呤、N⁶-乙烯基嘌呤、N⁶-乙炔基嘌呤、 N⁶-酰基嘌呤、N⁶-羥基烷基嘌呤、N⁶-硫代烷基嘌呤、N²-烷基嘌呤、N²- 烷基-6-硫代嘌呤、5-氮雜胞嘧啶核苷基、鳥嘌呤、腺嘌呤、次黃嘌呤、 2，6-二氨基嘌呤和6-氯嘌呤，

其中所述烷基是飽和的直鏈、支鏈或環(huán)狀伯、仲或叔C₁-C₁₀烴，所 述烷基任選被一個或多個選自如下的部分取代：羥基、氨基、芳基氨基、 烷氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根，

其中所述酰基是羧酸酯，其中酯基的非羰基部分選自直鏈烷基、支 鏈、C₁-C₄環(huán)烷基、烷氧基烷基、芳烷基、芳氧基烷基、磺酸酯、單磷酸 酯、二磷酸酯、三磷酸酯、三苯甲基、單甲氧基三苯甲基、取代的芐基、 三烷基甲硅烷基和二苯基甲基甲硅烷基，且

其中所述芳烷基是帶有烷基取代基的芳基。

12.權(quán)利要求1或2的用途，其中所述β-D-2′-氟代核苷具有三唑 并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基或吡唑并嘧啶基堿基。

13.權(quán)利要求1或2的用途，其中所述β-D-2′-氟代核苷是至少90％ 重量的β-D-異構(gòu)體。