[發(fā)明專利]新的O－去甲基－文拉法辛的馬來酸鹽

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610081567.1
• 申請日: 2006-05-29
• 公開（公告）號: CN101081817A
• 公開（公告）日: 2007-12-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 申明;劉艷玲
• 申請（專利權(quán)）人: 北京海步國際醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
• 主分類號: C07C215/64
• 分類號: C07C215/64;A61K31/137;A61P25/24
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明提供了O-去甲基-文拉法辛新的鹽，O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽及其藥物組合物。O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽是用于治療各種抑郁癥的O-去甲基-文拉法辛的可藥用的鹽。

背景技術(shù)：

O-去甲基-文拉法辛是文拉法辛的主要代謝物，為5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑，用于治療各種抑郁癥，其化學(xué)名稱為4-[2-(二甲基氨基)-1-(1-羥基環(huán)己基)乙基]苯酚，美國專利No.4535186列舉了其富馬酸鹽；美國專利No.2004044241公開了其琥珀酸鹽；美國專利No.2003236309公開了其甲酸鹽。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明涉及O-去甲基-文拉法辛的新的鹽，即O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽。其結(jié)構(gòu)式如下：

其中X代表0.5～2，并優(yōu)選X＝1

O-去甲基-文拉法辛包括外消旋混合物以及其立體異構(gòu)純的形式。

O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽具有良好的溶解性、滲透性和生物利用度。本發(fā)明的新的鹽具有特別適于作為藥物的適宜性質(zhì)。O-去甲基-文拉法辛的馬來酸鹽或其混合鹽與藥物上可接受的載體或稀釋劑混合，藥物組合物中含有可有效治療動物諸如人類目標(biāo)適應(yīng)癥的量的O-去甲基-文拉法辛的馬來酸鹽。

O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽可以通過使計(jì)量量的馬來酸與O一去甲文拉法辛游離堿反應(yīng)而生成，馬來酸和游離堿都在溶劑中。

具體實(shí)施方式：

本發(fā)明中制備O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽的方法用下列非限定性實(shí)施例來說明。

實(shí)施例1

將O-去甲基-文拉法辛游離堿溶于丙酮-水溶液中，加入化學(xué)計(jì)量量的馬來酸，攪拌約15分鐘，將所得反應(yīng)液冷卻，即獲得O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽。

實(shí)施例2

將O-去甲基-文拉法辛游離堿溶于乙醇-水溶液中，加入化學(xué)計(jì)量量的馬來酸，攪拌約15分鐘，將所得反應(yīng)液冷卻，即獲得O-去甲基-文拉法辛馬來酸鹽。