[發明專利]一種收縮子宮、止血調經的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200610080593.2
• 申請日: 2006-05-19
• 公開（公告）號: CN101073597A
• 公開（公告）日: 2007-11-21
• 發明（設計）人: 胡思玉;余啟波
• 申請（專利權）人: 四川科倫藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/533
• 分類號: A61K36/533;A61K9/08;A61K9/10;A61K9/16;A61K9/19;A61K9/48;A61P15/00;A61P7/04
• 代理公司: 北京太兆天元知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 張韜

技術領域

本發明涉及一種藥物組合物及其制備方法，特別涉及一種收縮子宮、止血調經的藥物組合物及其制備方法。

背景技術

益母草注射液為益母草經加工制成的滅菌水溶液。具體制法為：取益母草加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.36～1.38(80℃)，加水稀釋至含水量約為35％，分別以88％～95％的乙醇提取三次，靜置，濾過，回收乙醇，用活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，加1％的苯甲醇，加注射用水使成1ml中含鹽酸水蘇堿20mg，脫炭，精濾，灌封，滅菌，即得。

益母草注射液為無色的澄明液體。功能與主治為：子宮收縮藥。用于止血調經。在“密封，遮光，置陰涼處”條件下，穩定性較差。

如果將益母草注射液改變劑型為凍干粉針劑，將遠遠提高樣品的穩定性。本發明之前還沒有這方面的報道。

發明內容

本發明目的在于提供一種藥物組合物及其制劑制備方法，本發明另一目的在于提供該藥物組合物制劑的用途。

本發明目的是通過如下技術方案實現的：

本發明藥物組合物的原料組成如下：

益母草提取物????20-180重量份?????甘露醇???180-20重量份。

上述原料藥的優選重量配比如下：

益母草提取物????80重量份?????????甘露醇???120重量份。

上述原料藥的優選重量配比如下：

益母草提取物????150重量份????????甘露醇???50重量份。

上述原料藥的優選重量配比如下：

益母草提取物????40重量份?????????甘露醇???160重量份。

益母草提取物中鹽酸水蘇堿的含量控制在5～20％之間。

上述益母草提取物與甘露醇按比例混和后，加注射用水使每1ml中含鹽酸水蘇堿10-40mg，制成凍干粉針劑。

上述甘露醇可以用乳糖、葡萄糖、山梨醇、氨基酸或低分子右旋糖苷代替。

本發明藥物組合物原料藥，加入常規輔料，按照常規工藝，制成臨床可接受的劑型，如：注射劑、凍干粉針劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液體制劑。

本發明組合物的具體制備工藝如下：

將原料藥和注射用水混和，使每1ml中含鹽酸水蘇堿15～25mg，用溶液總重量的0.05％活性炭加熱吸附熱原，脫炭，調pH4.0～6.0，用0.1～0.3μm濾膜濾過，加入常規輔料，按照常規工藝，制成臨床可接受的劑型，如：注射劑、凍干粉針劑或口服液體制劑.

上述益母草提取物可以但不限于如下方法制成：

取益母草加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至80℃相對密度為1.36～1.38，加水稀釋至含水量約為35％，分別以88％～95％的乙醇提取三次，靜置，濾過，回收乙醇，用活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，即得。

本發明組合物的優選制備工藝如下：

將原料藥和注射用水混和，使每1ml中含鹽酸水蘇堿25mg，用溶液總重量的0.05％活性炭加熱吸附熱原，脫炭，調pH6.0，用0.1μm濾膜濾過，灌裝1ml于5ml西林瓶中，冷凍干燥，扎蓋，即得。

本發明組合物的優選制備工藝如下：

將原料藥和注射用水混和，使每1ml中含鹽酸水蘇堿20mg，用溶液總重量的0.05％活性炭加熱吸附熱原，脫炭，調pH5.0，用0.3μm濾膜濾過，灌裝1ml于5ml西林瓶中，冷凍干燥，扎蓋，即得。

本發明組合物的優選制備工藝如下：

將原料藥和注射用水混和，使每1ml中含鹽酸水蘇堿15mg，用溶液總重量的0.05％活性炭加熱吸附熱原，脫炭，調pH4.0，用0.22μm濾膜濾過，灌裝2ml于5ml西林瓶中，冷凍干燥，扎蓋，即得。

下述實驗和實施例用于進一步說明但不限于本發明。

實驗例1??穩定性考察實驗：

益母草提取物????100重量份????甘露醇????100重量份

將益母草提取物、甘露醇和注射用水混和，使每1ml中含鹽酸水蘇堿20mg，用溶液總重量的0.05％活性炭加熱吸附熱原，脫炭，調pH5.0，用0.1μm濾膜濾過，灌裝1ml于5ml西林瓶中，冷凍干燥，扎蓋，即得。穩定性試驗結果如下：

????????????????????????????????????????????????????????表1

實驗例2??對益母草注射液穩定性考察：

用市售益母草注射液考察穩定性。