[發明專利]西維來司他在化妝品中的應用

無效

• 申請號: 200610078624.0
• 申請日: 2006-04-28
• 公開（公告）號: CN101061994A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發明（設計）人: 劉鳳鳴
• 申請（專利權）人: 劉鳳鳴
• 主分類號: A61K8/46
• 分類號: A61K8/46;A61Q19/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種西維來司他的新用途，特別是在抗皺美容化妝用品中的應用。

背景技術

人體皮膚結構通常分為三層，由深到淺依次為皮下組織、真皮和表皮。表皮是皮膚中最活躍的一層，由基底層、顆粒層和角質層組成，通過不斷角質化給皮膚以保護作用。皮下組織是由結締組織、神經纖維、淋巴管和小血管等組成，其主要功能是減輕撞擊、隔熱和儲存熱量。真皮層內部的細胞很少，主要由纖維結締組織構成。其中有膠原纖維、彈性纖維和網狀纖維等，它們對皮膚的彈性、光澤和張力等有很重要的關系。皮膚的松弛、起皺等的老化都是發生在真皮之中。彈性蛋白酶是一種廣泛存在于人體組織細胞內的降解彈性蛋白(彈性纖維)的生物酶，在表皮和真皮細胞中含量豐富。人在青少年時代皮膚內該酶的活性相對較低，且彈性蛋白的代謝活躍，維持著皮膚良好的彈性。當人體衰老時，皮膚內該酶的活性逐漸增強，水解真皮層內的彈性蛋白，同時彈性蛋白的合成代謝減慢，使皮膚的彈性逐漸降低，導致皮膚松弛、起皺等的老年性改變。因此，有效地抑制皮膚內彈性蛋白酶的活性，降低彈性蛋白的水解速度，提高真皮層內的彈性蛋白的含量，可起到抗皺、美容的功效。

西維來司他(sivelestat?sodium?hydrate，ONO-5046，Elaspol)，是一特異性較高的彈性蛋白酶抑制劑，由日本小野制藥株式會社(Ono?Pharmaceutical)研制的，用于伴有全身性炎癥反應綜合征的急性肺損傷的治療。該藥于2002年4月11日在日本獲得生產許可，在美國、歐洲和中國等地進行臨床試驗。西維來司鈉抗肺損傷的作用機理是通過抑制中性粒細胞釋放的彈性蛋白酶，來改善伴有全身性炎癥反應綜合癥的急性肺損傷患者的呼吸功能，縮短患者使用呼吸器的時間，降低安裝呼吸器引起的壓力性損傷及呼吸道感染的并發率，改善全身性炎癥反應綜合癥及特發性肺纖維化等引發的急性肺損傷。因此尋求該藥物在抗皺美容化妝品方面的應用，不僅可拓寬該藥的使用范圍，同時也為抗皺美容護膚提供新的途徑，具有重要的意義。

發明內容

本發明的目的是提供一種西維來司他的新用途，特別是用于化妝用品制劑中，以期達到抗皺美容的功效。

為實現上述目的，本發明采用了如下技術方案：

西維來司他是一分子式為C₂₀H₂₁N₂NaO₇S·4H₂O，分子量為528.51的化合物，具有所附圖1中化學結構的化合物，或者是將所述化合物經過化學修飾且具有與所述附圖1中化學結構的化合物相同作用的由所述附圖1中化學結構的化合物衍生的化合物。

所述的西維來司他可通過化學合成法獲得。該蛋白質對熱和光穩定，可在室溫下長期保存。實驗結果表明西維來司他是彈性蛋白酶的選擇性的抑制劑。它對胰蛋白酶、糜蛋白酶、木瓜蛋白酶、胃蛋白酶和凝血酶等也有較弱的抑制作用，但其作用均不及其對彈性蛋白酶的10％。我們的實驗同時證明將西維來司他涂于動物皮膚表面，經過一段時間處理后，可使皮膚組織內彈性蛋白的含量增加，且無明顯的不良反應。說明西維來司他可作為抗皺美容化妝品的功效成分，用于化妝品制劑中。

本發明以西維來司他作為原料，制備化妝品制劑，可以是霜劑、膏劑、水劑、粉劑、油劑等多種劑型。上述各種劑型的化妝品制劑均可以按照化妝品制劑領域的常規方法制備。

本發明創造性地將西維來司他用于化妝品制劑中，通過其對彈性蛋白酶的抑制作用，提高彈性蛋白在皮膚組織中的含量，進而發揮其抗皺美容的功效，具有良好的應用前景。

附圖說明

圖1為本發明西維來司他的化學結構式。

圖2為本發明西維來司他對彈性蛋白酶活性的抑制作用。

圖3為本發明西維來司他護膚霜對皮膚組織中彈性蛋白含量的影響。

具體實施方式：

實施例1、本發明西維來司他對彈性蛋白酶活性的影響