[發(fā)明專利]一種右旋布洛芬泡騰片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610070784.0
• 申請日: 2006-12-12
• 公開（公告）號: CN101077339A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汪洪湖
• 申請（專利權(quán)）人: 汪洪湖
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/46;A61K31/192;A61K47/16;A61P29/00
• 代理公司: 安徽省蚌埠博源專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 楊晉弘

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及一種藥品制劑及其制備方法，特別涉及一種含有右旋布洛芬的泡騰片及制備方法。

背景技術(shù)：

布洛芬，即2-(4-異丁基苯基)丙酸，系非甾體抗炎藥(NSAIDs)，是世界上第一個(gè)用于臨床且至今依然廣泛使用的洛芬類藥物，被公認(rèn)為NSAIDs中最安全的藥物之一。藥理作用顯示其抗炎，鎮(zhèn)痛，解熱作用。臨床用于各種急性、慢性關(guān)節(jié)炎，軟組織風(fēng)濕癥，腱鞘炎，運(yùn)動性損傷和頭痛，肌痛，痛經(jīng)，撥牙后痛以及癌性疼痛等。該藥在鎮(zhèn)痛階梯用藥推薦為第一階梯藥物[2]，在國內(nèi)外藥典中均有收載，是我國的基本藥物之一。由于外消旋體布洛芬的立體選擇性，其特征表現(xiàn)在：左旋布洛芬對映體在體內(nèi)必須單向轉(zhuǎn)化成右旋布洛芬對映體才能發(fā)揮其作用。實(shí)驗(yàn)證明，右旋布洛芬對映體為外消旋布洛芬中的活性成份，具藥理活性，顯示治療作用；而左旋布洛芬對映體為非活性成份，且涉及到潛在的毒性作用。由于使用右旋布洛芬克服了布洛芬在使用藥效學(xué)和藥動學(xué)方面的一些缺點(diǎn)，國外已有用右旋布洛芬替代外消旋布洛芬的趨勢。其臨床意義如下：

①右旋布洛芬為具藥代活性的單一對映體，所以使用低于外消旋布洛芬劑量的右旋布洛芬可產(chǎn)生同等甚至較強(qiáng)程度的藥理作用，即使少于1/2劑量也產(chǎn)生一定程度的藥理作用。

②右旋布洛芬不需要轉(zhuǎn)化過程，所以進(jìn)入體內(nèi)后容易迅速獲得足夠高的血藥濃度，顯示起效快，作用強(qiáng)的特點(diǎn)。

③右旋布洛芬不干擾體內(nèi)脂肪組織生物合成，排除了誘發(fā)高敏性反應(yīng)的可能。

④右旋布洛芬降低了用藥劑量，不僅降低誘發(fā)潛在毒性的可能性而且為制備大劑量制劑(如緩釋劑、控釋劑等)更為有利。

⑤右旋布洛芬表現(xiàn)出較簡單的藥效學(xué)和藥動學(xué)特點(diǎn)，因而有利于用藥劑量的優(yōu)化等。

右旋布洛芬(S)-2-(4-異丁基苯基)丙酸首先由奧地利Gebro-Broscheh?Gmb?H公司研制開發(fā)成功，1994年經(jīng)批準(zhǔn)上市，商品名為Seractil。1997年6月瑞士Spirig的微球技術(shù)分公司Pelletech公司也研制成功，商品名為Soptifen和Ultraprofen。該公司通過其合作伙伴在國際上對其產(chǎn)品進(jìn)行注冊。目前正尋求進(jìn)入其它國家，包括西班牙、匈牙利等[4]。此外，丹麥Nycomed公司也有該藥上市，商品名為Nyfen。美國Alemarle?Corp、法國等都有該藥上市，2001年該藥原料藥在我國由湖北百科藥業(yè)股份有限公司獨(dú)家研制成功投放市場，制劑在國內(nèi)也正陸續(xù)上市。

右旋布洛芬雖然克服了布洛芬在使用藥效學(xué)和藥動學(xué)方面的副作用大、劑量大等缺點(diǎn)，但其在水中的溶解性基本不變，不易制成能溶解的液體劑型，現(xiàn)有劑型仍為片劑、膠囊、分散片、口服混懸液等普通制劑，和其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，吸收差、生物利用度低、起效相對較慢，對兒童、老年人和不能吞服固體制劑的患者帶來不便。針對上述問題進(jìn)行廣泛檢索，尚未發(fā)現(xiàn)相關(guān)的技術(shù)方案。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的就是為解決現(xiàn)有技術(shù)中的右旋布洛芬口服制劑，在水中不易制成能溶解的液體劑型、以及難溶性藥物不易制備泡騰片的缺點(diǎn)，本發(fā)明提供了一種含有右旋布洛芬的泡騰片及其制備方法，能使含右旋布洛芬的泡騰片迅速與水反應(yīng)形成透明而味美的溶液，具有服用方便、生物利用度高、起效迅速；而與普通液體制劑相比還具有攜帶更方便的優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明解決現(xiàn)有技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：

一種右旋布洛芬泡騰片及制備方法，其特征是其組成中含有由主藥右旋布洛芬、堿性助溶劑、酸堿崩解劑、填充劑、矯味劑、粘合劑，其中各組分的重量比為：

右旋布洛芬???????????????????????????????????1

堿性助溶劑???????????????????????????????????0-100

酸崩解劑?????????????????????????????????????1-8

堿崩解劑?????????????????????????????????????2-15

填充劑???????????????????????????????????????0-15

粘合劑???????????????????????????????????????0.1-12

矯味劑???????????????????????????????????????0.01-0.5

潤滑劑???????????????????????????????????????0.1-2。