[發明專利]具有保肝活性的化合物

有效

• 申請號: 200610070610.4
• 申請日: 2006-12-01
• 公開（公告）號: CN101190937A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 黃振華
• 申請（專利權）人: 黃振華
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/704;A61P29/00;A61P1/16;A61P31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如下式所示的化合物或其立體異構體及其鹽：

其中，

X為

R¹為F、Cl、Br或I；

R²為H，或者1～3分子葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、阿拉伯吡喃糖基、阿拉伯呋喃糖基、鼠李糖基、核糖基、脫氧核糖基、乳糖基、半乳糖基、半乳糖醛酸基、麥芽糖基、甘露糖基、木糖基；

R³、R⁴、R⁵各自為獨立的羥基，或者取代或未被取代的C_1-6的直鏈或支鏈的烷基、烯基或烷羥基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、異丙稀基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、異丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、羥甲基、羥乙基、羥丙基、羥丁基；其中，所述的取代基選自羥基，氨基，硝基，氟，氯，溴，碘，C_1-6的直鏈或支鏈的烷基或烯基，C_6-10的芳基，C_1-4直鏈或支鏈的烷基酰氨基，C_1-4直鏈或支鏈的烷氧基羰基。

2.如權利要求1所述的化合物或其立體異構體及其鹽，其中，

X為

R¹為F、Cl或Br；

R²為H，或者1～3分子葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、阿拉伯吡喃糖基、阿拉伯呋喃糖基、鼠李糖基；

R³、R⁴、R⁵各自為獨立的羥基，或者取代或未被取代的C_1-4的直鏈或支鏈的烷基、烯基或烷羥基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、異丙稀基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、異丁烯基、羥甲基、羥乙基、羥丙基、羥丁基。

3.如權利要求2所述的化合物或其立體異構體及其鹽，其中，

X為

R¹為F或Cl；

R²為H，或者1～3分子葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、阿拉伯吡喃糖基、阿拉伯呋喃糖基；

R³、R⁴、R⁵各自為獨立的羥基，或者取代或未被取代的C_1-3的直鏈或支鏈的烷基、烯基或烷羥基，選自甲基、乙基、丙基、異丙基、乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、異丙稀基、羥甲基、羥乙基、羥丙基。

4.如權利要求3所述的化合物或其立體異構體及其鹽，其中，

X為

R¹為F或Cl；

R²為H，-β-D-葡萄糖基、-α-D-葡萄糖基或-β-D-葡萄糖醛酸基-α-D-葡萄糖醛酸基；

R³為甲基或羥甲基；

R⁴為甲基或羥甲基；

R⁵為甲基、羥基或羥甲基。

5.如權利要求4所述的化合物或其立體異構體及其鹽，其中，

X為

R¹為F或Cl；

R²為H或-β-D-葡萄糖醛酸基-α-D-葡萄糖醛酸基；

R³為甲基；

R⁴為甲基；

R⁵為甲基。

6.如權利要求1～5所述的任一化合物或其立體異構體及其鹽，其特征在于，所述的鹽為金屬鹽，選自鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、鋅鹽、鉍鹽、鋁鹽中的一種或幾種；或銨鹽；或有機胺鹽，選自葡甲胺鹽、精氨酸鹽、賴氨酸鹽、組氨酸鹽、鳥氨酸鹽。

7.如權利要求1～5所述的任一化合物或其立體異構體及其鹽在制備治療和/或預防肝臟疾病的藥物中的應用。

8.如權利要求1～5所述的任一化合物或其立體異構體及其鹽在制備治療和/或預防炎性疾病的藥物中的應用。