[發(fā)明專利]一種利用低聚褐藻膠與鐵的配合物制備補鐵劑的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610069058.7
• 申請日: 2006-09-21
• 公開（公告）號: CN101073581A
• 公開（公告）日: 2007-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張淑平;李長青;卞永平
• 申請（專利權(quán)）人: 尋山集團(tuán)有限公司;張淑平
• 主分類號: A61K31/734
• 分類號: A61K31/734;A61P3/02;C08B37/04
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物配制品的制備方法，尤其是一種利用低聚褐藻膠與鐵的配合物制備補鐵劑的方法

背景技術(shù)

鐵攝取不足目前已成為世界性公共衛(wèi)生問題之一。機體缺鐵可造成食欲減退、煩躁、乏力、面色蒼白、心悸、頭暈、眼花、免疫功能降低。兒童還可出現(xiàn)虛胖、肝臟輕度腫大，精神無法集中而影響學(xué)習(xí)。早先認(rèn)為，只有亞鐵鹽才能被人體吸收，后經(jīng)實驗證明，食物中的鐵多為三價鐵，食物中的還原性物質(zhì)可以將其還原為二價鐵，被人體吸收。而目前市場的FeCl₃補鐵劑在pH值為5.17時出現(xiàn)大量沉淀，F(xiàn)eSO₄補鐵劑在pH值為5.86時出現(xiàn)大量沉淀，并且對胃刺激大，易引起便秘、嘔吐、惡心等副作用，生物利用度差，特別對于胃病患者、孕婦或兒童更是不適用。

目前國內(nèi)外推崇的補鐵劑為多糖鐵配合物，多糖鐵配合物穩(wěn)定性高，溶出性能好，可以最大限度地利用鐵。另外，多糖作配體不僅沒有毒性，而且由于多糖還具有多方面的生物活性和功能，其有益成分可被機體利用，因此多糖鐵(III)配合物成為理想的口服補鐵劑。對于多糖的篩選，國內(nèi)外開展了廣泛的研究，如銀耳多糖、紫菜多糖、當(dāng)歸多糖，這些多糖鐵配合物雖然穩(wěn)定性高、吸收度高，但生產(chǎn)成本很高。而褐藻膠產(chǎn)量巨大，價格低廉。褐藻膠及其衍生物因其獨特的生理生物活性，在食品工業(yè)及醫(yī)藥等方面用途非常廣泛。而且，褐藻膠在胃酸作用下，可形成凝膠，可在胃液表面形成保護(hù)膜，具有較強的抗胃潰瘍活性。研究表明：分子量是影響褐藻膠理化性質(zhì)、生物活性的重要因素，粘均分子量約50000的褐藻膠具有更好的抗胃潰瘍活性，而低聚糖更有利于人體吸收。因而，褐藻膠鐵(III)配合物有望成為理想的口服補鐵劑。但目前，褐藻膠與三價鐵離子的配合尚未見報道。

發(fā)明內(nèi)容

為了克服現(xiàn)有的FeCl₃、FeSO₄補鐵劑易生成大量沉淀，對胃產(chǎn)生強刺激，生物利用度差及銀耳多糖、紫菜多糖、當(dāng)歸多糖等多糖鐵配合物生產(chǎn)成本高的不足，本發(fā)明提供一種利用低聚褐藻膠與鐵的配合物制備補鐵劑的方法，該方法制備工藝合理，生產(chǎn)成本低，用該方法制備的補鐵劑穩(wěn)定性良好，不生成沉淀，還原溶出時間合適，有利于人體吸收。

本發(fā)明解決技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：一種利用低聚褐藻膠與鐵的配合物制備補鐵劑的方法，其特征在于：將制備的低聚褐藻膠水溶液或降解液，放入容器中，加入輔助穩(wěn)定劑，再加入無機鐵鹽，濃度為0.1-0.50摩爾/升，調(diào)節(jié)溶液的pH至4-8，回流2-5h，透析，濃縮、醇析、離心，沉淀洗滌、干燥，可得褐藻膠Fe(III)配合物。

所述的低聚褐藻膠水溶液的制備是以粘均分子量在10-14萬的褐藻膠為原料，溫度在80-120℃之間，加熱160-350分鐘得低聚褐藻膠，將低聚褐藻膠溶入水中，得低聚褐藻膠水溶液，該低聚褐藻膠與水的比例為4～7∶100。

所述的低聚褐藻膠降解液的制備是采用超聲波對1-5％的褐藻膠溶液，在pH值為2-5下降解4-5小時，即得。

所述的輔助穩(wěn)定劑為檸檬酸鈉溶液。

所述的無機鐵鹽為FeCl₃溶液。

所述的容器為三頸燒瓶。

本發(fā)明的生產(chǎn)原料易得，價格低廉，因此生產(chǎn)成本低。低聚褐藻膠鐵(III)配合物在pH值接近12時，仍無沉淀。胃酸pH值下，無明顯變化，生物利用度高。該純天然補鐵劑可有效解決了我國補鐵人群的補鐵問題。

具體實施方式

下面結(jié)合實施例對本發(fā)明做進(jìn)一步說明。

實施例1

該實施例是熱降解海藻酸鈉后，制備低聚褐藻膠Fe(III)配合物。