[發(fā)明專利]一種替米考星的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200610048425.5 | 申請日： | 2006-07-18 |
| 公開（公告）號： | CN101108866A | 公開（公告）日： | 2008-01-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張?jiān)S科;劉興金;張曉會;楊會鮮;呂鎖群;朱華偉 | 申請（專利權(quán)）人： | 洛陽普萊柯生物工程有限公司 |
| 主分類號： | C07H1/00 | 分類號： | C07H1/00;C07H17/00;A61K31/7052;A61P31/04 |
| 代理公司： | 洛陽市凱旋專利事務(wù)所 | 代理人： | 陸君 |
| 地址： | 471003河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 替米考星 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及獸藥制備技術(shù)領(lǐng)域，主要提出的是一種替米考星的制備方法。
背景技術(shù)：
替米考星具有同泰樂菌素相似的抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌、霉形體螺旋體等均有抑制作用，主要用于牛、奶牛、山羊、綿羊、豬、雞等動物的感染性疾病，特別是畜禽呼吸道疾病如家畜放線桿菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病和雞霉形體病，抗菌活性明顯優(yōu)于泰樂菌素。與泰樂菌素相比，其用藥量少、作用持久、副作用小、體內(nèi)殘留低、安全無毒，是一種經(jīng)濟(jì)、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生長藥物，是替代泰樂菌素、預(yù)防和治療畜禽呼吸道感染的首選藥物。
發(fā)明內(nèi)容：
為了克服現(xiàn)有技術(shù)中泰樂菌素用藥量大、易產(chǎn)生耐藥性的問題，本發(fā)明的目的是提供一種替米考星的制備方法，生產(chǎn)一種經(jīng)濟(jì)、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生長藥物，以便用于預(yù)防和治療畜禽呼吸道感染等疾病。
為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
所述的替米考星的制備方法，以酒石酸泰樂菌素為原料，用鹽酸、乙酸、硫酸或磷酸水解為碳霉糖泰樂菌素；得到的去碳霉糖泰樂菌素經(jīng)醋酸異戊酯、乙酸乙酯、甲酸乙酯、丙酮、氯仿、二氯甲烷等有機(jī)溶劑萃取后，在有機(jī)溶劑存在條件下與1，5-二氯-2，4二甲基戊烷，在120℃到140℃在催化劑存在的條件下縮合反應(yīng)生成替米考星。
具體化學(xué)反應(yīng)過程如下：
反應(yīng)時采用鹽酸、乙酸、硫酸或磷酸中的一種酸將酒石酸泰樂菌素水解為碳霉糖泰樂菌素。其中優(yōu)選硫酸進(jìn)行水解反應(yīng)；
得到的去碳霉糖泰樂菌素經(jīng)醋酸異戊酯、乙酸乙酯、甲酸乙酯、丙酮、氯仿、二氯甲烷等有機(jī)溶劑萃取后，在有機(jī)溶劑存在條件下與1，5-二氯-2，4二甲基戊烷，在120℃到140℃在催化劑存在的條件下縮合反應(yīng)生成替米考星。此反應(yīng)中原料易得，合適的催化劑使替米考星的總收率由65％由提高到80％以上，有效含量由85％提高到88％以上。有機(jī)溶劑的萃取優(yōu)選醋酸異戊酯；縮合反應(yīng)溫度120℃到140℃，優(yōu)選128℃-134℃。
由于采用了如上所述技術(shù)方案，本發(fā)明具有如下積極效果：
該替米考星的制備方法，使總收率由65％由提高到80％以上，有效含量由85％提高到88％以上。制備的替米考星抗菌效果更好，作用更迅速，而且得到的產(chǎn)物純度較高，使能夠有效控制疫病，能夠及時應(yīng)對疾病的發(fā)生和發(fā)展。
具體實(shí)施方式一：
制備替米考星的過程：在1升反應(yīng)釜中加90g純化水，開動攪拌加酒石酸泰樂菌素50g，升溫到40-50℃使溶解。保持45-55℃滴加硫酸5g，約15分鐘加完，攪拌5分鐘，測pH＝1-2，滴畢，保持55-60℃2小時，冷卻至45-50℃，加入氫硼化鈉1g，攪拌反應(yīng)2小時，加入醋酸異戊酯萃取三次，用40％氫氧化鈉液調(diào)pH值9-10，收集有機(jī)層，抽入反應(yīng)釜中，開動攪拌升溫至120℃，滴加亞硫酰氯8g，保持4小時，加入1，5-二氯-2，4二甲基戊烷7.9g，保持128-130℃5小時，然后冷卻至0℃，結(jié)晶，甩濾，洗滌，真空干燥即得替米考星63g。(總收率81.3％，有效含量91.3％)
具體實(shí)施方式二：
在1升反應(yīng)釜中加100g純化水，開動攪拌加酒石酸泰樂菌素50g，升溫到40-50℃使溶解。保持45-55℃滴加鹽酸3.6g，約15分鐘加完，攪拌5分鐘，測pH＝1-2，滴畢，保持55-60℃2小時，冷卻至45-50℃，加入氫硼化鈉1.2g，攪拌反應(yīng)2小時，加入乙酸乙酯萃取三次，用40％氫氧化鈉液調(diào)pH值9-10，收集有機(jī)層，抽入反應(yīng)釜中，開動攪拌升溫至120℃，滴加亞硫酰氯8g，保持4小時，加入1，5-二氯-2，4二甲基戊烷7.9g，保持130-134℃5小時，然后冷卻至0℃，結(jié)晶，甩濾，洗滌，真空干燥即得替米考星61.4g。總收率82.1％，有效含量92.0％)
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于洛陽普萊柯生物工程有限公司，未經(jīng)洛陽普萊柯生物工程有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/200610048425.5/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
