[發(fā)明專利]一種生脈膠囊藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610034934.2
• 申請日: 2006-04-12
• 公開（公告）號: CN101053627A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發(fā)明（設計）人: 王偉;劉二偉
• 申請（專利權）人: 廣東中科藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61K9/48;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發(fā)明涉及一種生脈的藥物組合物，特別是一種應用于益氣復脈，養(yǎng)陰生津的生脈(黨參方)膠囊制劑及其制備方法。

背景技術：

生脈飲(黨參方)是在古方生脈散的基礎上，以黨參代替人參開發(fā)的制劑，由黨參、麥冬、五味子三味中藥組成，最早收載于1977年藥典。方中黨參補氣益肺為主，輔以麥冬養(yǎng)陰生津，五味子養(yǎng)肺止汗，三藥合用，一補一清一斂，共奏益氣復脈、養(yǎng)陰生津之功效。藥理研究表明，生脈飲具有增加冠脈血流量，增強心肌收縮力，提高心肌隊缺血缺氧的耐受性，降低耗氧量的作用。用于防治冠心病及年老體弱，心悸氣短，頭暈乏力，脈微虛汗等癥。

因為該處方開發(fā)時間較早，不可避免的存在著一些問題，主要表現在：一、原生脈飲是口服液劑型，使用蔗糖為輔料，對于糖尿病患者不能使用；二、口服液的劑型不利于藥品的運輸、保存；三、原工藝是水提取，再用乙醇去除淀粉和多糖等成分制成，但是現代研究表明方中五味子的有效成分為揮發(fā)油類，水提取根本提不出來，使療效大打折扣，也資源浪費；四、原工藝較簡單，成份復雜，有可能存在安全性隱患。

應用現代技術手段開發(fā)傳統(tǒng)醫(yī)藥，繼續(xù)造福人類健康，是中醫(yī)藥現代化的方向。為了解決以上問題我們計劃將五味子更充分的利用并制成穩(wěn)定性更好的膠囊制劑。合適的制備工藝和制劑形式并不是普通技術人員不經過創(chuàng)造性的勞動就能實現的，也不是顯而易見的。我們通過大量的試驗篩選，就是要找到合適的提取純化的工藝，達到去粗取精的目的，并且解決五味子揮發(fā)性成分沒有提取出來以及損失的問題。

發(fā)明內容：

本發(fā)明的目的之一是提供一種生脈藥物組合物，本發(fā)明的另一個目的是提供一種生脈藥物組合物的制備方法。

為了達到上述目的，本發(fā)明采取了如下的技術手段：

我們提供了一種生脈藥物組合物，是由2-5重量份的黨參、1-3重量份的麥冬和1-2重量份五味子經過處理制成的提取物以及藥學上可接受的輔料組成，劑型為膠囊劑。

處方量篩選實驗結果顯示，3重量份的黨參、2重量份的麥冬和1重量份的五味子藥理效果更強。

膠囊的輔料一般包括賦形劑和潤滑劑。賦形劑可以是但不限于淀粉、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖、羥丙基纖維素、聚乙二醇600中的一種或幾種；潤滑劑可以是但不限于微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種。

我們還提供了這種生脈藥物組合物的制備方法，是由以下步驟組成的：

1)取處方量五味子藥材水蒸餾，收集五味子蒸餾液，五味子藥渣備用；

2)五味子藥渣與處方量的黨參麥冬混合，加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.10-1.20(50℃)，加95％乙醇2倍量，充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓濃縮成稠膏狀，加水適量稀釋，冷藏，濾過，濾液減壓濃縮至稠膏狀后減壓干燥得生脈提取物；

3)將生脈提取物和輔料充分均勻混合，均勻噴灑五味子蒸餾液，制粒，裝膠囊即得生脈膠囊

實驗結果顯示，第一步中五味子蒸餾液收集的量是藥材量的10倍后五味子揮發(fā)性成分就已經提取完全，其中有效成分五味子醇甲的轉移率已經有90％以上，因此可以優(yōu)選五味子蒸餾液收集藥材量的10倍。

我們通過制備成膠囊劑型成功地解決了處方中五味子有效成分問題，實驗證明我們制備的生脈膠囊比原劑型穩(wěn)定性更強，制劑6個月的長期穩(wěn)定性試驗證明五味子中有效成分五味子醇甲的保存率為99.5％以上，基本沒有損失。主要藥效學也證明我們制備的生脈藥物組合物在益氣復脈，養(yǎng)陰生津，治療氣陰兩虧，心悸氣短，脈微自汗方面明顯優(yōu)于原劑型，且制劑安全穩(wěn)定。

具體實施例：

實施例1：生脈膠囊的制備

取處方量五味子藥材加入水，蒸餾，收集五味子蒸餾液10倍量，五味子藥渣備用；五味子藥渣與處方量的黨參麥冬混合，加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1.5小時，每次10倍量，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.10-1.20(50℃)(實測值1.18)，加95％乙醇2倍量，充分攪拌，靜置24小時，濾過，濾液減壓濃縮成稠膏狀，加水適量稀釋，冷藏，濾過，濾液減壓濃縮至稠膏狀后減壓干燥得生脈提取物；

將生脈提取物，加入適量的淀粉，適量的硬脂酸鎂，50％乙醇軟化，制粒，整粒，干燥，裝膠囊即得。樣品編號：sm-1

實施例2：生脈膠囊的制備