[發明專利]治療慢性阻塞性肺病的藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 200610031007.5
• 申請日: 2006-09-11
• 公開（公告）號: CN101143201A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發明（設計）人: 吳增寶;汪峰;張堯生;金星
• 申請（專利權）人: 上海玉安藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61K9/48;A61P11/00;A61K35/56
• 代理公司: 上海浦一知識產權代理有限公司
• 代理人: 潘光政

技術領域

本發明涉及一種含純天然中藥的治療慢性阻塞性肺病(痰瘀互阻，肺腎氣虛癥)的藥物；另外，本發明還涉及該藥物的制備方法。

背景技術

慢性阻塞性肺病(COPD)是一種以氣流受限為特征的疾病，它通常是指具有氣流受限的慢性支氣管炎和/或肺氣腫。

阻塞性肺氣腫是由于吸煙、感染、大氣污染等有害因素的刺激，引起終末細支氣管遠端的氣道彈性減退，過度膨脹，充氣和肺容量大，并伴有氣道壁的破壞。肺氣腫的發病機制至今尚未完全闡明，一般認為是多種因素協同作用形成的。引起慢性支氣管炎的各種因素如染、吸煙、大氣污染、職業粉塵和有害氣體的長期吸入和過敏等，均可引起阻塞性肺氣腫。其中80％～90％阻塞性肺氣腫患者的發病因素與吸煙有關。由于大多數肺氣腫患者同時伴有慢性咳嗽、咯痰病史，很難嚴格將肺氣腫與慢性支氣管炎截然分開。故臨床上統稱他們為慢性阻塞性肺病(簡稱慢阻肺，COPD)。

COPD是一組患病率很高的慢性呼吸系統疾病。根據統計，目前慢性阻塞性肺病已經是全球第四大死因。本病是我國的常見病、多發病。人群中患病率為3-5％，患者年齡多在40歲以上，患病率隨年齡增長而增高，近10余年患者老齡化趨勢更加明顯，且吸煙者罹患此病的危險性比不吸煙者高得多，據測算，全國約有3800萬COPD患者。在我國，COPD是肺心病的主要基礎病(占82％)，COPD患者預后不良，最終常死于呼吸衰竭和慢性肺原性心臟病。在世界衛生組織(WHO)提出的疾病負擔排序中，在中國居第一位的是COPD。在美國，哮喘患者大約有1000萬，而且愈來愈普遍?，F有技術中，COPD的治療包括：

1、穩定期COPD患者治療

(1)處理穩定期COPD患者，應根據疾病嚴重程度采取相應的治療措施。(2)健康教育起一定作用，可提高COPD患者處理疾病的能力，有助于戰勝疾病并保持健康狀態。(3)現有治療COPD的藥物均不能緩解肺功能的下降趨勢，因而COPD的藥物治療主要是改善癥狀和減少并發癥。(4)支氣管擴張劑是改善癥狀的主要措施，可按需給藥或規則用藥以預防和減輕癥狀。(5)主要支氣管擴張劑有：β2受體激動劑、抗膽堿能藥物、茶堿及這些藥物兩種或多種聯合制劑。(6)規則吸人皮質激素治療，僅適用于對糖皮質激素治療有效的并有癥狀且經肺功能檢查證實的COPD患者；或FEV1<50％預計值，癥狀反復加重，且需抗生素和/或口服糖皮質激素治療者。(7)應避免長期應用全身激素治療。(8)長期氧療(>15h/d)用于慢性呼吸衰竭的患者可提高生存率。(9)所有病人均可在康復鍛練中獲益，可以改善運動耐力和呼吸困難及疲勞的癥狀。

2、COPD階梯治療方法

(1)輕度COPD(I級)：按需給予患者短效支氣管擴張劑。(2)中度COPD：ⅡA級患者：應用一種或數種支氣管擴張劑進行規則治療及康復治療，如果能顯著地改善癥狀和肺功能可應用吸人糖皮質激素；ⅡB級患者：應用一種或數種支氣管擴張劑進行規則治療及康復治療，如果能顯著地改善癥狀和肺功能或反復加重的患者，可應用吸人糖皮質激素。(3)重癥COPD(Ⅲ級)患者：規則應用一種或數種支氣管擴張劑，對于能顯著地改善癥狀和肺功能或反復加重的患者，可應用吸人糖皮質激素；治療并發癥；康復治療；如有呼吸衰竭可長期氧療；考慮外科治療。上述各級治療均應避免危險因素，注射流感疫苗。

3、藥物治療

藥物治療可用于預防和控制癥狀，減少急性加重的發作次數和嚴重程度，改善健康狀態，提高運動耐力。常見的藥物如下：

(1)支氣管擴張劑：為治療COPD的關鍵藥物。首選吸人途徑給藥，可根據藥物供應和患者應用后癥狀改善情況及副作用，選用b2受體激動劑、抗膽堿藥物、茶堿或聯合制劑；可按需應用支氣管擴張劑或規則使用，以預防和減輕癥狀；應用長效吸人支氣管擴張劑較為方便，與增加單一支氣管擴張劑的劑量相比，支氣管擴張劑聯合制劑能改善療效和減少副作用。

(2)糖皮質激素：長期吸人糖皮質激素治療COPD，并不能緩解FEV1的下降。建議試用吸入糖皮質激素6周到3個月，以判斷其長期療效。但不推薦COPD患者長期口服皮質激素，因其可產生類固醇肌病，造成肌無力，降低肺功能，并在晚期COPD患者中誘發呼吸衰竭。

(3)其他藥物：

①疫苗接種：接種流感疫苗可減少COPD嚴重發作并降低50％的死亡率。

②α1-AT補充治療：僅用于嚴重的α1-AT缺乏并有肺氣腫的患者，但價格昂貴，不推薦用于與α1-AT缺乏無關的COPD患者。