[發明專利]氟喹諾酮－噁唑烷酮衍生物及其組合物、制備方法和應用

無效

• 申請號: 200610025603.2
• 申請日: 2006-04-11
• 公開（公告）號: CN101054374A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 周偉澄;于慧杰
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;A61K31/495;A61P31/04
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛琦

1.一種氟喹諾酮-噁唑烷酮衍生物，所述的氟喹諾酮-噁唑烷酮衍生物為具有如下結構通式I的化合物：

???式I

其中，

R₁為C₁～C₄烷基、C₃～C₆環烷基或C₁～C₄鹵代烷基；

R₂為H或C₁～C₄烷基；

R₃為H、鹵素或C₁～C₄烷氧基；

或者，R₂和R₁一起形成以下結構的橋：

其中，X為S、O或CH₂；

或者，R₃和R₁一起形成以下結構的橋：

其中，Y為S、O或CH₂；

R₄為H或C₁～C₄烷基；

R₅為H或C₁～C₄烷基。

2.根據權利要求1所述的氟喹諾酮-噁唑烷酮衍生物，其特征在于，所述的鹵素為F或Cl。

3.根據權利要求1所述的氟喹諾酮-噁唑烷酮衍生物，其特征在于，

R₁為乙基或環丙基；

R₂為H；

R₃為H、氟或甲氧基；

或者，R₁和R₂一起形成以下結構的橋：

或者，R₁和R₃一起形成以下結構的橋：

R₄為H或甲基；

R₅為H或甲基。

4.根據權利要求1所述的氟喹諾酮-噁唑烷酮衍生物，其特征在于，所述的氟喹諾酮-噁唑烷酮衍生物為：

1-環丙基-6-氟-7-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

9-氟-3-甲基-10-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸、

(S)-9-氟-3-甲基-10-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-苯基]-乙酰基]-哌嗪-1-基}-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸、

1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-7-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

6-氟-1-甲基-7-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1H，4H-[1，3]硫氮雜環丁烷[3，2-a]喹啉-3-羧酸、

1-乙基-6-氟-7-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

1-乙基-6，8-二氟-7-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

9-氟-3-甲基-10-{3-甲基-4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸、

(S)-9-氟-3-甲基-10-{3-甲基-4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸、

1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-7-{3-甲基-4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

1-乙基-6，8-二氟-7-{3-甲基-4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

1-環丙基-6，8-二氟-7-{4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、

1-環丙基-6，8-二氟-7-{3-甲基-4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸、或，

1-乙基-6，8-二氟-7-{3，5-二甲基-4-[2-[2-氟-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基]乙酰基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-羧酸。