[發明專利]菥蓂子的新用途、含有菥蓂子的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200610022183.2
• 申請日: 2006-11-03
• 公開（公告）號: CN101172124A
• 公開（公告）日: 2008-05-07
• 發明（設計）人: 羅霞;葉利明;曹定知;楊士明;余夢瑤;江南;許曉燕;曾瑾
• 申請（專利權）人: 四川省中醫藥研究院
• 主分類號: A61K36/31
• 分類號: A61K36/31;A61P25/24;A61K131/00
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所
• 代理人: 武森濤

技術領域

本發明涉及菥蓂子的新用途，具體地說，是菥蓂子治療抑郁癥的新用途，屬于醫藥領域。

背景技術

抑郁癥又稱憂郁癥，是以情緒低落為主要特征的-類心理疾病，其臨床表現輕型病人外表如常，內心有痛苦體驗。稍重的人可表現為情緒低落、愁眉苦臉、唉聲嘆氣、自卑等，有些患者常常伴有神經官能癥癥狀，如：注意力不集中、記憶力減退、反應遲緩和、失眠多夢等癥狀。重型抑郁癥患者會出現悲觀厭世、絕望、自責自罪、幻覺妄想、食欲不振、體重銳減、功能減退、并伴有嚴重的自殺企圖，甚至自殺行為。對人類健康構成嚴重威脅，因此必須高度重視，及時治療。以進口和仿制為主的西藥，如氯丙咪嗪、萬拉法星、氟西汀、帕羅西汀是臨床上治療抑郁癥最為常用的藥物，但這些藥物或是價格昂貴，或是毒副反應明顯，在長期治療中存在障礙。以復方制劑為主的中成藥制劑毒副作用雖小，但其治療效果有限，臨床上使用很少。

菥蓂子為十字花科菥蓂屬植物菥蓂Thlaspi?arvense?L的種子，性味辛、微溫，祛風除濕、和胃止痛，用于治療風濕性關節炎、腰痛、急性結膜炎、胃痛、肝炎、痛風等病癥。菥蓂及菥蓂子均含有黑芥子甙，經酶作用可產生芥子油，芥子油具有殺菌作用，或促進脂肪類物質在人體內新陳代謝，具有減肥的作用。菥蓂別名有遏藍菜(《救荒本草》)、大薺(《爾雅》)、蔑菥、大蕺、馬辛(《本經》)、析目、榮目、馬駒(《吳普本草》)、老薺(《爾雅》郭璞注)、花葉薺、水薺(《植物名實圖考》)、老鼓草(《中國藥植志》)、瓜子草(《中藥志》)、洋辣罐(《遼寧經濟植物志》)等。

菥蓂子鑒別方法(檢查黑芥子甙)：取菥蓂子粉末2g，加石油醚(30～60℃)10ml，冷浸24h，濾過，濾渣揮盡石油醚，加甲醇10ml，于70℃水浴回流提取1h，趁熱過濾，取濾液1～2滴，于表皿中，滴加3％碘-重氮化鈉試液(重氮化鈉0.3g，溶于0.1mol/L的碘試液10ml中)1～2滴，混勻，即有細小的氣泡產生。

尚未見關于菥蓂子或其所含成分具有治療抑郁癥作用的報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供菥蓂子的新用途。

本發明提供了菥蓂子或其提取物在制備治療抑郁癥的藥物中的用途。其中，菥蓂子為十字花科菥蓂屬植物菥蓂Thlaspi?arvense?L的種子。

本發明菥蓂子提取物為極性溶劑提取物，其中菥蓂子的水或極性有機溶劑提取物均有治療抑郁癥的效果。

進一步地，有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇或丙酮中的一種或多種。

本發明所要解決第二個技術問題是提供一種治療抑郁癥的藥物組合物，它是以菥蓂子或其提取物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。輔料或輔助性成分如賦形劑、調味劑、崩解劑、防腐劑、抗氧化劑、潤滑劑、濕潤劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等。

本發明制劑為片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液或合劑等常規口服劑型。

根據毒性實驗測定半數致死量結果，分析本發明菥蓂子提取物的日服有效劑量約為2g，換算為菥蓂子約為20g。

本發明還提供了該治療抑郁癥的藥物組合物的制備方法，

法一：取菥蓂子，加水煎煮，濾液濃縮即得菥蓂子水提取物；在菥蓂子水提取物中加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成。

法二：取菥蓂子，加水煎煮，濾液濃縮后，加入乙醇使乙醇濃度為60～85％v/v(優選乙醇濃度為75％v/v)，去除沉淀，過濾，濾液濃縮即得菥蓂子提取物；在菥蓂子提取物中加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成。

具體地，本發明藥物組合物的制備方法包括如下步驟：

a、取菥蓂子，炒香后，加入蒸餾水分4次煮沸，每次1h。收集合并提取液，在100℃條件下濃縮，得濃縮液；

b、取步驟a所得濃縮液，加入無水乙醇，使乙醇濃度為75％，離心，去除沉淀，上清液旋轉蒸發濃縮，最終獲得菥蓂子提取物；

c、取步驟a所得濃縮液干燥得干粉，或取步驟b所得菥蓂子提取物，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。

經試驗證明，菥蓂子及其提取物具有明顯的抗抑郁作用，對多種抑郁癥動物模型具有顯著的功效，對抑郁癥及其癥狀體征具有輔助性治療作用，為臨床治療抑郁癥提供了一種新的選擇。

具體實施方式

實施例1??本發明菥蓂子提取物的制備