[發(fā)明專利]綠原酸在制備具有雌激素樣或促雌激素樣作用藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610021590.1
• 申請日: 2006-08-11
• 公開（公告）號: CN101120936A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張潔;徐小平;江波;雍智全;張舒
• 申請（專利權(quán)）人: 四川九章生物化工科技發(fā)展有限公司
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61K9/08;A61P5/30;A61P35/00
• 代理公司: 成都立信專利事務(wù)所有限公司
• 代理人: 濮家蔚

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種綠原酸的新藥物用途，具體講是綠原酸在制備具有雌激素樣或促雌激素樣作用藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

植物雌激素(Phytoestrogen)是一類具有類似動物雌激素生物活性的植物成分。廣泛分布于自然界植物中，是天然藥物的重要成分。植物雌激素的種類很多，主要有異黃酮類(Isoflavones)和香豆素類(Coumestans)。其中的大豆黃酮(Daidzein，Da)和香豆雌酚(Coumestrol)是豆科植物中最主要的2種雌激素化合物。還有一些真菌毒素也具有雌激素活性，如玉米赤霉烯酮(Zearalenone)等。研究結(jié)果表明，適量的植物雌激素能促進(jìn)動物生長、提高產(chǎn)蛋和泌乳性能、增強(qiáng)機(jī)體的免疫力、調(diào)節(jié)動物繁殖等，并具有毒性小等優(yōu)點。

現(xiàn)有的體內(nèi)外試驗結(jié)果證實，植物雌激素對人或動物機(jī)體的細(xì)胞免疫、體液免疫及非特異性免疫功能均有不同程度的影響。此外，植物雌激素還可具有抗癌作用，對胃癌、肝癌、膀胱癌及其它一些癌細(xì)胞系的生長、增殖都具有抑制作用。

女性雌激素水平下降后內(nèi)分泌失調(diào)，在閉經(jīng)的同時可表現(xiàn)出如潮熱伴出汗、容易疲勞、煩躁不安、失眠心悸、頭暈頭痛、腰膝酸痛和記憶力下降、生殖器官萎縮或脫垂、生殖泌尿系統(tǒng)炎癥、皮膚干燥松弛等一系列更年期癥狀。由于雌激素水平下降影響鈣的吸收和沉積，破骨細(xì)胞活性增加，新骨不能填滿舊骨空隙而常出現(xiàn)腰背、關(guān)節(jié)或足跟痛等癥狀，嚴(yán)重者易發(fā)生骨折。此外，進(jìn)入更年期后的女性，還容易出現(xiàn)新陳代謝障礙，表現(xiàn)為血脂升高、體重增加、脂肪堆積等，許多婦科惡性腫瘤也與雌激素水平有關(guān)。

綠原酸是廣泛存在于各種植物中的一種重要成分，在如葵花籽、多種水果(蘋果、梨、葡萄)、蔬菜(土豆)、大豆、小麥、可可豆、咖啡豆、沙棘果和傳統(tǒng)中草藥(杜仲、金銀花)等植物中均含有不同程度的綠原酸。

目前對綠原酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)已經(jīng)清楚，如式(I)所示。申請?zhí)枮?005?10020706.5的中國專利文獻(xiàn)報道已可以從植物中分離純化得到具有高純度的該化合物單體，并且已經(jīng)成為了許多中藥材和中成藥的質(zhì)量指標(biāo)。

對綠原酸的生物活性研究已有很多報道，如已知綠原酸可具有清除自由基和抗氧化作用、抑制基因突變和抗腫瘤作用、降血糖、抗感染等，US?6,395,279，US7,005,146，US?6,998,141等文獻(xiàn)都報道了對其進(jìn)行的藥用研究。中國專利申請200510088025.8，200510088023.3和200510088024.8等報道了對各種原因引起的全血細(xì)胞減少等疾病的應(yīng)用。但對綠原酸所具有的雌激素樣和或促雌激素樣的作用和/或功效的應(yīng)用，目前尚未見有文獻(xiàn)報導(dǎo)。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于上述情況，本發(fā)明將提供一種綠原酸在制備具有雌激素樣或促雌激素樣作用藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的綠原酸在制備具有雌激素樣或促雌激素樣作用藥物中的應(yīng)用，包括在人用或獸用藥物中的應(yīng)用。所說的綠原酸結(jié)構(gòu)如上述式(I)所示。

在本發(fā)明的上述綠原酸藥物應(yīng)用中，除包括以所說的綠原酸單獨作為有效藥物成分，與藥學(xué)中可以接受的輔助性成分共同組成的包括口服或注射形式的藥物制劑形式外，還包括以所說的綠原酸作為有效藥物成分之一，與其它已有報道或使用的具有雌激素樣或促雌激素樣作用或能幫助綠原酸發(fā)揮作用的藥物成分，如異黃酮、葛根素、黃芪皂苷等促雌激素樣藥物成分，與藥學(xué)中可以接受的輔助性成分共同組成的包括口服和注射形式的藥物制劑。