[發明專利]一種生脈有效部位組合物及其制劑的制備方法

無效

• 申請號: 200610014217.3
• 申請日: 2006-06-08
• 公開（公告）號: CN101085189A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 楊悅武;葉正良;鄭永鋒;李旭
• 申請（專利權）人: 天津天士力之驕藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61K9/19;A61K47/40;A61P9/10;A61P9/06;A61P9/02;A61P35/00
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技術領域

本發明屬于醫藥配制品的制備方法，具體地說，涉及生脈有效部位組合物及其制劑的制備方法。

背景技術

目前已有的生脈制劑均是由紅參、麥冬和五味子為原料制成，該方源于金代李杲《內外傷辨惑論》的生脈飲，臨床廣泛用于氣陰兩虛的證候，對冠心病患者的穩定期、急性心肌梗塞、心源性休克、心律失常等急性期、感染性休克以及其他多種危重病癥均有很好療效。還可作為治療癌癥的輔助藥品，用于減輕化療、放療引起的不良反應。但現有的生脈制劑存在提取工藝不完善，有效成分提取不全，產品質量控制難度大，制劑質量標準低且不完善，例如生脈注射劑中使用了心血管類用藥不得加入的Tween類助溶劑，藥物濃度低，臨床用量大，且運輸、儲存也均不方便。因此，研究工藝更加合理、質量控制更加完善的生脈有效部位組合物及其制劑的制備方法具有重要的意義。

發明內容

本發明的目的在于提供一種工藝更加合理、質量可控的生脈有效部位組合物及其制劑的制備方法。

本發明通過下述技術方案予以實施。

本發明的生脈有效部位組合物的制備方法，按順序包括如下步驟：

(1)取人參或者麥冬單味藥材，或者一定重量比的人參和麥冬混合藥材，或者一定重量比的人參、麥冬和五味子混合藥材；

(2)藥材中加入溶劑，用堿調節溶液的pH值后再進行提取，得提取液；

(3)提取液上大孔型堿性陰離子交換柱，先用堿水和純水沖洗，沖洗液棄去，再用含水乙醇洗脫，洗脫液濃縮，即得人參皂苷有效部位，或者麥冬皂苷有效部位，或者人參麥冬混合皂苷有效部位，或者人參皂苷、麥冬皂苷和五味子木脂素混合有效部位。

上述人參皂苷、麥冬皂苷和五味子木脂素混合有效部位即為生脈有效部位組合物；或者將上述人參皂苷有效部位和上述麥冬皂苷有效部位與另提的五味子木脂素混合均勻，即為生脈有效部位組合物；或者將上述人參麥冬混合皂苷有效部位與另提的五味子木脂素混合均勻，即為生脈有效部位組合物。

步驟(2)所述溶劑為水或者30～90％乙醇。

當所述步驟(1)的藥材為人參或者麥冬單味藥材，或者一定重量比的人參和麥冬混合藥材時，則所述步驟(2)用堿調節溶液的pH值9～14后再進行提取。當所述步驟(1)的藥材為一定重量比的人參、麥冬和五味子混合藥材，則所述步驟(2)用堿調節溶液的pH值4～6后再進行提取。可用NaOH或者KOH或者Na₂CO₃或者NaHCO₃調節溶液pH值。

步驟(3)所述大孔型堿性陰離子交換柱優選大孔型弱堿性陰離子D392、D380、D382、D371交換柱，或者大孔型強堿性陰離子D201交換柱；堿水可為1～3％NaOH或者KOH或者Na₂CO₃；所述含水乙醇為40～95％乙醇。

上述另提的五味子木脂素的制備方法可為：取五味子藥材，加入30～80％乙醇，將溶液調至堿性后再進行提取，得提取液；提取液濃縮至無醇味后，加水溶解，上已經處理好的大孔吸附樹脂柱，先用堿水和純水沖洗，沖洗液棄去，再用50～95％乙醇進行洗脫，收集洗脫液，洗脫液濃縮，即得五味子木脂素。

上述另提的五味子木脂素的制備方法或者為：取五味子藥材，加入30～80％乙醇，將溶液調至堿性后再進行提取，得提取液；提取液濃縮至無醇味后，加水溶解，上已經處理好的大孔吸附樹脂柱，先用堿水和純水沖洗，沖洗液棄去，再用50～95％乙醇進行洗脫，收集洗脫液；洗脫液過聚酰胺樹脂柱，收集流出液，再60～95％乙醇洗脫，收集流出液，合并流出液，流出液濃縮，即得五味子木脂素。

取上述生脈有效部位組合物，與任何一種或一種以上藥劑學上輔料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、聚乙二醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸、羥丙基-β-環糊精等混合制成的各種劑型，例如，可制成注射劑、片劑、緩釋片、滴丸、顆粒劑、粉針劑、膠囊劑、微粒劑。優選劑型為粉針劑、滴丸劑、膠囊劑。