[發明專利]一種含麝香酮的凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200610014204.6
• 申請日: 2006-06-08
• 公開（公告）號: CN101085295A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 葉正良;李永強;鄭永鋒;李瑞明
• 申請（專利權）人: 天津天士力之驕藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61K9/19;A61P9/10;A61P7/02;A61K31/122;A61K31/7048;A61K31/045
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1.一種醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中麝香酮含量為0.1mg～3mg/瓶，郁金揮發油含量為0.000005ml～0.011245ml/瓶。

2.如權利要求1所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中麝香酮含量為0.2mg～1.8mg/瓶。

3.如權利要求1～2任一所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中梔子苷含量為1.0mg～6.0mg/瓶。

4.如權利要求3所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中梔子苷含量為1.8mg～5.6mg/瓶。

5.如權利要求1～2任一所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中龍腦含量為1.0mg～5.6mg/瓶。

6.如權利要求5所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中龍腦含量為1.8mg～4.7mg/瓶。

7.如權利要求1～2任一所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針中郁金揮發油含量為0.000075ml～0.001245ml/瓶。

8.如權利要求7所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針劑中，每瓶固形物重量0.43～0.45g。

9.如權利要求1所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，熾灼殘渣≤1.5％(g/ml)，重金屬含量≤10ppm，砷鹽≤2ppm；蛋白質、鞣質、草酸鹽、樹脂、不溶性微粒、鉀離子符合中國藥典2000年版一部粉針劑項下有關規定。

10.一種醒腦靜凍干粉針制劑的制備方法，包括如下步驟：

a.取如下重量份原料藥組分：麝香15～90、郁金60～300、梔子60～300、冰片1～6；

b.以上四味，郁金粉碎成粗顆粒，提取揮發油備用；梔子用3～14倍量50～99.5％乙醇回流提取1～5次，每次1～10小時，濾過，合并提取液，濾液減壓回收乙醇，并濃縮至50℃時相對密度為1.10～1.25左右的浸膏，浸膏用HCl調pH值為1～4，煮沸0.5～3小時，冷卻，冷藏12～36小時后離心，離心液用正丁醇萃取2～8次，合并正丁醇萃取液，減壓回收正丁醇，并濃縮至50℃條件下相對密度為1.10～1.35左右的浸膏，干燥得梔子提取物；麝香用1～8倍量70～99.5％乙醇回流提取1～6小時，提取液備用；

取羥丙基-β-環糊精，加水使溶解，取郁金揮發油滴加入羥丙基-β-環糊精水溶液中密閉超聲，得郁金揮發油HP-β-CD包合物；取羥丙基-β-環糊精，加水使溶解，攪拌，保溫備用；取處方量冰片，加入到上述麝香提取液中，攪拌使溶解，得揮發油—冰片—麝香醇溶液；將揮發油—冰片—麝香醇溶液緩慢滴加至羥丙基-β-環糊精水溶液中，攪拌，回收乙醇至盡后，濾過，得冰片麝香HP-β-CD包合物；將梔子提取物粉碎，加注射用水使溶解，用NaOH調pH，煮沸，冷藏，濾過，濾過液與郁金揮發油HP-β-CD包合物及冰片麝香HP-β-CD包合物混合，加甘露醇，用注射用水補足體積；用NaOH調pH值，煮沸，加入活性炭，保溫，粗濾脫炭，用注射用水調節體積，凍干，即得凍干粉針劑。