[發明專利]辛芩膠囊的制備方法及由該方法制備的辛芩膠囊

有效

• 申請號: 200610011833.3
• 申請日: 2006-04-30
• 公開（公告）號: CN101062204A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發明（設計）人: 王天燕;孔雙泉
• 申請（專利權）人: 北京賽生藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/884
• 分類號: A61K36/884;A61K9/48;A61P11/02
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司
• 代理人: 黃韌敏;徐金國

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，尤其涉及辛芩膠囊的制備方法。

本發明還涉及由本發明方法制備的辛芩膠囊。

背景技術

辛芩膠囊依據辛芩沖劑處方(部頒中藥成方制劑第7冊)，將其改為膠囊 劑。處方由細辛、黃芩、荊芥、防風、白芷、蒼耳子、黃芪、白術、桂枝和石 菖蒲等十味中藥構成，具有益氣固表、祛風通竅等功效，用于肺氣虛證之鼻鼽 (過敏性鼻炎)、鼻竇炎等癥，是療效確切的中成藥。由于辛芩沖劑療效確切， 不良反應較小，已經列入中國藥典2005年版。

變應性鼻炎是耳鼻喉科的常見多發病。其常見癥狀是鼻塞、流涕、噴嚏、 鼻癢等，嚴重影響患者的學習、工作和生活。長期以來，藥物治療的效果不甚 滿意。從中醫觀點分析變應性鼻炎多為外感風寒或風寒久蘊化熱所致，辛芩制 劑是治療變應性鼻炎的有效藥物，目前上市劑型有顆粒劑(以前稱為沖劑)和 片劑。辛芩沖劑方中細辛芳香通竅，黃芩苦寒清熱，兩藥相配，清熱通竅，化 濁止痛，為該方君藥，荊芥、白芷芳香通竅，散風止痛，桂枝、蒼耳子、石菖 蒲辛竄通竅，散風止痛，透腦化濁，為臣藥。黃芪、白術健脾益氣，配防風能 引黃芪走表現御風邪、又無戀邪之弊，三藥合用有玉屏風之意，既能益氣固表， 又能疏風除邪，故諸藥合用有清熱、通竅之功，使風寒積久化熱之邪得以宣通， 使鼻竅通暢相輔相成構成了治療變應性鼻炎的較為理想的藥物。臨床觀察表 明，該藥可以較迅速地改善鼻腔阻塞，減少流涕，改善或減少噴嚏，減輕或消 除鼻、眼、耳癢等癥狀，其療效確切，無明顯毒副作用，可長期服用，有標本 兼治的效果，是目前治療變應性鼻炎的良藥。

現有的辛芩制劑采用薄膜過濾，濾膜孔徑一般在0.5μm以上，難以截留提 取液中的淀粉，蛋白，纖維素，鞣質等無效雜質，藥材提取出粉率較高(約 18％左右)致使有效成分含量低，因而只能制成體積較大的顆粒劑和片劑。

顆粒劑分為一般顆粒劑和無糖型顆粒劑，一般顆粒劑每袋20g，無糖型每 袋5g，用法均為每次1袋，開水沖服，每日3次。

現已公開的一項專利申請(申請號200410022099.1)“一種治療過敏性 鼻炎的藥物辛芩片及其制備方法”，該片劑由等量的細辛、黃芩、荊芥、桂枝、 白芷、蒼耳子、石菖蒲、黃芪、白術和防風為原料的水提物和賦形劑組成。其 中有效成份僅占67～84％，制成的片劑每片重0.8g，服用劑量每次3片，每 日3次，一般患者難以接受。

現將現有沖劑和片劑的不足之處匯總如下：

沖劑：

1.輔料使用種類多，用量大，制劑成本較高；

2.未能完全掩蓋不良味道，服用口感差；

片劑：

1.片劑體積大不易吞服，臨床順應性差；

2.制劑過程中需使用一定比例的填充劑、崩解劑和潤滑劑以及包衣輔料。

3.制劑成本較高。

為此，在辛芩顆粒療效確切、基本無不良反應的基礎上，優選合適的分離 技術，有效截留其中的無效物質同時又不損失有效成分，研制出質量更加穩定 療效更好的新劑型是十分必要的。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于提供一種制備辛芩膠囊制劑的方法，該方 法能夠有效去除原提取液中的淀粉，多糖，鞣質以及藥材的細小顆粒等無效成 分，提高了有效成分黃芩苷的收率，使得制備體積小、藥效成分含量高的膠囊 劑成為可能，并且制劑質量穩定易控。

本發明的另一目的是提供由本發明方法制備的辛芩膠囊，該制劑輔料添加 量很小，藥效成分含量高，劑量準確。

為實現上述目的，本發明提供一種制備所述的辛芩膠囊的方法，包括步驟：

1)、以等量細辛、黃芩、荊芥、防風、白芷、蒼耳子、黃芪、白術、桂 枝和石菖蒲為原材料，加入原材料重量4～9倍的水煎煮2～3次，每次時間1～ 2小時，收集每次煎煮的提取液；

2)、取上述提取液，采用超過濾技術進行超濾，截留分子量為1萬～100 萬道爾頓的濾液；

3)、干燥所述濾液制備得到提取物粉末；

4)、以提取物粉末裝填膠囊制備得到所述辛芩膠囊。

所述步驟1)中的加水煎煮過程為加水煎煮3次，每次1小時，每次加水 為原材料重量的4倍量。

而且，所述方法進一步包括向提取物粉末中加入藥學上可接受的輔料，裝 填制備膠囊的步驟。