[發明專利]基于金屬富勒烯的具有骨組織靶向性檢測的磁共振成像造影劑及其制法有效
| 申請號： | 200610011777.3 | 申請日： | 2006-04-24 |
| 公開（公告）號： | CN101062421A | 公開（公告）日： | 2007-10-31 |
| 發明（設計）人： | 王春儒;舒春英 | 申請（專利權）人： | 中國科學院化學研究所 |
| 主分類號： | A61K49/06 | 分類號： | A61K49/06 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人： | 李柏 |
| 地址： | 100080北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 基于 金屬 富勒烯 具有 組織 靶向 檢測 磁共振 成像 造影 及其 制法 | ||
1.一種基于金屬富勒烯的具有骨組織靶向性檢測的磁共振成像造影劑，其特征是：該造影劑的分子表達式為：
Gd@C82Ox(OH)y(C(PO3Et2)2)10????或
GdaM3-aN@C80Ox(OH)y(C(PO3Et2)2)10????或
Gd2@C80Ox(OH)y(C(PO3Et2)2)10
其中：a＝1、2或3；M＝Sc或Er；x＝2～8，y＝12～16；Et為乙基。
2.一種根據權利要求1所述磁共振成像造影劑的制法，按以下步驟進行：
(a)取摩爾當量15至30倍于金屬富勒烯的四乙基亞甲基二磷酸酯溶于無水、非質子化有機溶劑中；
(b)將步驟(a)得到的溶液滴加到攪拌的含有NaH的金屬富勒烯的無水甲苯溶液中；所述的金屬富勒烯為Gd@C82、GdaM3-aN@C80或Gd2@C80，其中：a＝1、2或3；M＝Sc或Er；
(c)將步驟(b)得到的混合物溶液攪拌1～3小時，然后邊攪拌邊滴加去離子水直至無氣泡產生，繼續攪拌后，靜置分液，棄除無色甲苯層，將得到的棕色水層進行濃縮；用葡聚糖凝膠做固定相，去離子水做流動相，收集pH＝6～7的棕色色帶即為基于金屬富勒烯的具有骨組織靶向性檢測的磁共振成像造影劑。
3.根據權利要求2所述的制法，其特征是：步驟(a)中所述無水、非質子化有機溶劑為無水甲苯溶液。
4.根據權利要求2所述的制法，其特征是：步驟(b)中所述NaH和四乙基亞甲基二磷酸酯的摩爾比為50～100∶1。
5.根據權利要求2所述的制法，其特征是：步驟(b)中所述金屬富勒烯用二硫化碳、二甲基甲酰胺或甲苯提純。
6.根據權利要求2所述的制法，其特征是：步驟(c)中所述棕色水層用有機溶劑洗滌后再濃縮。
7.根據權利要求6所述的制法，其特征是：所述有機溶劑為分析純甲苯。
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