[發明專利]田七花葉泡騰片及制備方法

無效

• 申請號: 200610010983.2
• 申請日: 2006-06-26
• 公開（公告）號: CN101095709A
• 公開（公告）日: 2008-01-02
• 發明（設計）人: 何國民;陳慶黨
• 申請（專利權）人: 云南白藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/20;A61K9/46;A61P17/10;A61P25/04;A61P25/20;A61K133/00;A61K127/00
• 代理公司: 云南派特律師事務所
• 代理人: 張怡;岳亞蘇

技術領域

本發明涉及一種以植物提取物為藥用有效成分的、特殊劑型的藥物，以及制備方法。

背景技術

原劑型田七花葉顆粒為我公司70年代開發的由三七花、三七葉提取物制成的顆粒劑，該藥物曾一度銷售不錯。該藥可用于血熱引起的瘡癤；如青年人常患的青春痘，由肝熱引起的心悸煩燥、眩暈、頭痛、失眠等。由于該藥含有多種具有生理活性的有效成份，使該藥其治療面較多，既可作為治療用藥也有較好的保健效果，但由于劑型單一，適用范圍受到限制。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的缺陷，提供一種含有新的藥用輔料，能夠使藥物的穩定性和質量標準都得以提高的田七花葉藥物新劑型。

本發明的另一目的在于提供這種新劑型藥物的制備方法。

本發明所述的田七花葉泡騰片是由以下重量百分比的成分組成：田七花葉莖水提取物10-40％，余量為藥用輔料。

所述的田七花葉莖水提取物由以下方法制得：取田七花、葉、莖加水煎煮，每次1小時，合并煎液，濾過，濾液于70℃真空濃縮至流清膏，流清膏于50-80℃真空干燥、打粉過篩備用。

所述的藥用輔料為：枸椽酸6-20％、碳酸氫鈉10-30％、聚乙二醇60002-10％、乳糖20-50％、甜菊素2-10％、羥丙基淀粉5-15％、微粉硅膠0.2-1％、硬脂酸鎂0.5-1.5％。

在上述藥用輔料中還可加入適量檸檬香精。

本發明所述的泡騰片是針對本藥的主料——田七花葉莖水提取物的性質以有機酸和碳酸氫鹽或碳酸鹽崩解劑、矯味劑制成的一種片劑，并添加新型藥用輔料羥丙基淀粉加快藥物崩解，采用聚乙二醇微囊包裹法新工藝提高藥物穩定性。由于田七花葉莖水提取物粘性較大，采用一般的崩解劑往往達不到理想的崩解目的，必須加入崩解性能較好的羥丙基淀粉為崩解劑并采用兩步制粒法。

上述所選用輔料中枸椽酸、碳酸氫鈉和羥丙基淀粉為崩解劑，乳糖為稀釋劑，微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤滑劑，聚乙二醇6000作為包材潤滑劑。當泡騰片遇水后制劑中酸和堿產生化學反應產生二氧化碳形成泡沫崩解，羥丙基淀粉可加速制劑崩解并具有較好的潤滑性。

本發明經毒性試驗表明無毒副作用，其藥效學試驗為有效成分的藥效學試驗。

本發明所述的泡騰片放入水中可產生大量氣泡迅速崩解，形成澄清透明而又味美的溶液。具有清熱、涼血、平肝、潛陽功能，用于血熱引起的瘡癤；由肝熱引起的心悸煩燥、眩暈、頭痛、失眠。本藥物利于吸收、攜帶、服用方便、口感較好，易于為病人接受。田七花葉泡騰片較原劑型大大減少糖服用量，對糖尿病人服用更為有利。由于泡騰片劑型較新穎，適合于兒童、老人及吞咽困難患者服用服用。尤其投合了青少年喜愛新、奇、特的特點，在兒童、青少年領域具有明顯的優勢。

本發明所述的田七花葉泡騰片的制備方法為：

按比例取田七花葉莖水提取物、枸椽酸、甜菊素、羥丙基淀粉、微粉硅膠粉碎過80目篩，用70-95％乙醇制粒，60-80℃干燥、整粒備用；另取聚乙二醇6000熔融加入碳酸氫鈉攪拌均勻，冷卻后粉碎成細粉，與上述顆粒、硬脂酸鎂混勻、壓片、復合膜包裝。

本發明工藝中為使該制劑在盡可能在短時間(5分中內)崩解，本發明工藝中采用兩步制粒法，即主藥先以部分崩解劑制粒，再以剩余崩解劑和其它輔料混均壓片方法。本發明工藝中為使該制劑具有較好的穩定性我們采用了酸、堿分別制粒和聚乙二醇微囊包裹法，即將聚乙二醇與碳酸氫鈉混勻、熔融、粉碎后再與主藥和酸、輔料的顆粒混合壓片。本發明在質量標準中較原劑型增加了三七莖葉皂甙、人參皂甙Rb1、人參皂甙Rb3的鑒別檢查及高效液相色譜法測定制劑中人參皂甙Rb3含量以提高質量標準。

具體實施方式

實施例：

1、田七葉莖提取物25份、藥用輔料75份。藥用輔料中：枸椽酸15份、碳酸氫鈉20份、聚乙二醇6000?8份、乳糖37份、甜菊素8份、羥丙基淀粉10份、微粉硅膠0.8份、硬脂酸鎂1.2份。

取田七葉莖提取物、枸椽酸、甜菊素、乳糖、羥丙基淀粉、微粉硅膠粉碎過80目篩，用95％乙醇制粒，60-80℃干燥、整粒備用，另取聚乙二醇6000熔融加入碳酸氫鈉攪拌均勻，冷卻后粉碎成細粉，過80目篩，與上述顆粒、硬脂酸鎂混勻、壓制成1000片。

2、田七葉莖提取物15份、藥用輔料85份。藥用輔料中：枸椽酸20份、碳酸氫鈉15份、聚乙二醇6000?8份、乳糖35份、甜菊素8份、羥丙基淀粉12份、微粉硅膠0.7份、硬脂酸鎂1.3份。