[發明專利]治療活性的α－MSH類似物

有效

• 申請號: 200580051680.9
• 申請日: 2005-08-26
• 公開（公告）號: CN101273059A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 托馬斯·恩格爾布雷希特·諾克爾德·約納森;瑟倫·尼爾森;約爾延·弗洛基爾;比亞內迪尤·拉爾森
• 申請（專利權）人: 阿克申制藥公司
• 主分類號: C07K14/685
• 分類號: C07K14/685;A61K38/34;A61P29/00
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司
• 代理人: 鐘晶

1.?總計為12～19個氨基酸殘基的肽，所述肽包括如下氨基酸序列：

X-Aa₁-Aa₂-Aa₃-Aa₄-Aa₅-Y-Aa₆-Aa₇-Z

其中X包括6個氨基酸殘基R1-R2-R3-R4-R5-R6，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以獨立地是Lys或Glu，和

其中Y包括選自His-Phe-Arg、His-(D-Phe)-Arg、His-Nal-Arg和His-(D-Nal)-Arg的氨基酸序列，和

其中Z包括選自Lys-Pro-Val和Lys-Pro-(D-Val)的氨基酸序列，和

其中Aa₁、Aa₂、Aa₃、Aa₄、Aa₅、Aa₆和Aa₇可以獨立地是任何一種天然或非天然氨基酸殘基或者缺失，和

其中所述肽的羧基端是-C(＝O)-B1，其中B1選自OH、NH₂、NHB2、N(B2)(B3)、OB2和B2，其中B2和B3獨立地選自可以被取代的C_1-6烷基、可以被取代的C_2-6鏈烯基、可以被取代的C_6-10芳基、可以被取代的C_7-16芳烷基和可以被取代的C_7-16烷基芳基；和

其中所述肽的氨基端是(B4)HN-、(B4)(B5)N-或(B6)HN-，其中B4和B5獨立地選自H、可以被取代的C_1-6烷基、可以被取代的C_2-6鏈烯基、可以被取代的C_6-10芳基、可以被取代的C_7-16芳烷基和可以被取代的C_7-16烷基芳基；B6是B4-C(＝O)-。

2.?根據權利要求1所述的肽，其中，所述肽包括如下氨基酸序列：

X-Aa₁-Aa₂-Aa₃-Aa₄-Aa₅-Y-Aa₆-Aa₇-Z

其中Aa₁、Aa₂、Aa₃、Aa₄、Aa₅、Aa₆和Aa₇可以獨立地是任何一種天然或非天然氨基酸殘基。