[發明專利]新的乳香酸鹽和選擇性富集的乳香酸以及它們的制備方法

無效

• 申請號: 200580049714.0
• 申請日: 2005-03-07
• 公開（公告）號: CN101171221A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: 甘加·拉祖·戈卡拉祖;拉馬·拉祖·戈卡拉祖;文卡塔·蘇巴拉祖·戈圖穆卡拉;特里默圖魯·戈拉科蒂;文卡特斯瓦魯·索梅帕里
• 申請（專利權）人: 甘加·拉祖·戈卡拉祖;拉馬·拉祖·戈卡拉祖;文卡塔·蘇巴拉祖·戈圖穆卡拉;特里默圖魯·戈拉科蒂;文卡特斯瓦魯·索梅帕里
• 主分類號: C07C61/12
• 分類號: C07C61/12;A61K31/015;A01N25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉健;段家榮

1.一種乳香酸或富集酮乳香酸或富集乙酰基酮乳香酸與有機胺的天然混合物的鹽或離子對復合物，其具有如下通式I的結構，

其中R₁和R₂是H或者一起形成酮基基團；

R₃是H或酰基基團；

X是雜環堿或由NHR₄R₅R₆代表的有機堿：

其中R₄、R₅和R₆是H或者取代或未取代的低級或高級烷基或芳基或環烷基，

所述有機堿是葡糖胺(2-氨基-2-脫氧-D-葡萄糖)、煙酰胺(3-吡啶甲酰胺)、吡多醇(5-羥基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇)、咖啡因(3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮)、肌氨酸(N-(氨基亞氨基甲基)-N-甲基甘氨酸)、尿囊素(2，5-二氧代-4-咪唑烷基)脲)、可可堿(3，7-二氫-3，7-二甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮)、茶堿(3，7-二氫-1，3-二甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮)、美沙拉秦(5-氨基-2-羥基苯甲酸)、恩芬那酸(2-[(2-苯乙基)氨基]笨甲酸)、恩芬那酯(2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸2-(羥基乙氧基乙基)酯)、氟芬那酸(2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸、甲氯滅酸(2-[(2，6-二氯-3-甲基苯基)氨基]苯甲酸)、甲滅酸(2-[(2，3-二甲基苯基)-氨基]苯甲酸)、尼氟酸(2-[[3-(三氟甲基)苯基]-氨基]-3-吡啶甲酸)、他尼氟酯(2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]-3-吡啶甲酸1，3-二氫-3-氧代-1-異苯并呋喃基酯)、特羅芬那酯(2-[(2，6-二氯-3-甲基苯基)-氨基]苯甲酸乙氧基甲基酯)、托滅酸(2-[(3-氯-2-甲基苯基)-氨基]苯甲酸)、S-腺苷甲硫氨酸((3S)-5’-[(3-氨基-3-羰基丙基)甲基锍基]-5’-脫氧腺苷內鹽)、3-氨基-4-羥丁酸、阿米曲林(1-[2-(3-甲基丁氧基)-2-苯乙基]吡咯烷)、芐達明(N，N-二甲基-3-[[1-(苯基甲基)-1H-吲唑-3-基]氧基]-1-丙胺)、聯苯芐唑(N-2-吡啶基-[1，1’-聯苯]-4-乙酰胺)、雙苯唑醇(2，2’-[(4，5-二苯基-2-唑基)亞氨基]-二乙醇)、依莫法宗(4-乙氧基-2-甲基-5-(4-嗎啉基)-3(2H)-噠嗪酮)、非普拉宗((±)-α-[[(2-羥基-1，1-二甲基乙基)-氨基]甲基]苯甲醇)、瑞尼托林(4-(9H-芴-9-亞基甲基)苯甲亞胺酰胺)、哌立酮(α-(5-苯基-3-異唑基)-1-哌啶乙醇)。

2.如權利要求1所述的鹽或離子對復合物，其是天然乳香酸的葡糖胺鹽或者葡糖胺與乳香酸的離子對復合物，其中R₁和R₂是H或者一起形成O，R₃是H或COCH₃，并且X是葡糖胺。

3.如權利要求1所述的鹽或離子對復合物，其是乙酰基酮乳香酸的葡糖胺鹽或者葡糖胺與乙酰基酮乳香酸的離子對復合物，其中R₁和R₂一起形成O，R₃是COCH₃，并且X是葡糖胺，其中在制備鹽或離子對復合物之前乙酰基酮乳香酸組分的純度在2％到100％的范圍內。

4.如權利要求1所述的鹽或離子對復合物，其是酮乳香酸的葡糖胺鹽或者葡糖胺與酮乳香酸的離子對復合物，其中R₁和R₂一起形成O，R₃是H，并且X是葡糖胺，其中在制備鹽或離子對復合物之前酮乳香酸組分的純度在2％到100％的范圍內。

5.如權利要求1所述的乳香酸鹽或離子對復合物，其中所述的鹽或離子對復合物任選地含有變化濃度的甘遂酸的鹽或離子對組合物。

6.如權利要求1所述的乳香酸鹽或離子對復合物，其中所述的甘遂酸是3-氧代-甘遂酸、3-羥基-甘遂酸和3-乙酰氧基甘遂酸，其占鹽組合物總量的0-20％。

7.一種通式I的含有乳香酸和葡糖胺的鹽或離子對復合物的制備方法，所述方法包括向乳香酸的含水甲醇溶液中緩地加入葡糖胺游離堿的步驟。