[發明專利]新型脂氧化酶抑制劑

無效

• 申請號: 200580048717.2
• 申請日: 2005-12-09
• 公開（公告）號: CN101128423A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: 張薇;陳劍
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D207/10
• 分類號: C07D207/10;C07D211/60;A61K31/40;A61K31/445
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1.式I所示的化合物或其單一立體異構體、立體異構體的混合物或可藥用的鹽：

式I

其中

X是O、S(O)_0-2或NR；

R¹和R⁴獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、鹵素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、雜環基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；條件是R¹和R⁴中至多一個是氫；

R²選自羥基、烷氧基、-O-鏈烯基、-O-?；?O-亞烷基-氨基、-O-C(O)-亞烷基-COOR^b、-O-C(O)-亞烷基-氨基、-O-C(O)-亞烷基-雜環基、-O-糖苷、-O-磷?；?、-O-亞烷基-磷?；?O-C(O)-AA，其中AA是氨基酸或二肽、三肽或四肽；

R³選自烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、鹵素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、雜環基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；或

R³和R⁴和與其相結合的原子一起形成一種環烷基環、芳基環或雜環；R⁵和R⁶獨立地選自氫、烷基、環烷基、羥基、-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；R⁷和R⁸

·獨立地選自氫、烷基、環烷基、-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；或者

·和與其相結合的碳原子一起形成C＝NOR^a或C＝N-NR^bR^c基團；

R⁹選自氫、烷基和環烷基；

R¹⁰是烷基或環烷基；

R選自氫、烷基、環烷基、鏈烯基、炔基、?；?、氨基羰基、雜環基和芳基；

R^a選自烷基、環烷基、鏈烯基、?；?、雜環基和芳基；

R^b和R^c

·獨立地選自氫、烷基、環烷基、鏈烯基、?；被驶㈦s環基和芳基；或

·和與其相結合的氮原子一起形成一種任選地被取代的、任選地混有1至3個N、O或S原子的飽和或不飽和的3-8元環；且

R^d是氫或烷基；

條件是存在下面情況中的一種

·R⁵是OH、-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；或者

·R⁷是-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；或者

·R⁷和R⁸和與其相結合的碳原子一起形成C＝NOR^a或C＝N-NR^bR^c基團。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R²是羥基。

3.如權利要求2所述的化合物，其中R¹、R³和R⁴獨立地選自氫、鹵素和烷基。

4.如權利要求1所述的化合物，其中X是O。

5.如權利要求1所述的化合物，其中X是S。

6.如權利要求1所述的化合物，其中X是NR。

7.如權利要求2所述的化合物，其中CR⁷R⁸是C＝NOR^a。

8.如權利要求2所述的化合物，其中CR⁷R⁸是C＝N-NR^bR^c。